logo

Neuroleptika (antipsykotika, antipsykotika) er psykotrope medisiner designet for å behandle en rekke neurologiske, psykiske og psykiske lidelser. Også i små mengder, er legemidler av denne klassen foreskrevet for nevroser.

Preparater av denne gruppen er ganske kontroversiell metode for behandling siden medfører mange bivirkninger, men i dag er det allerede såkalte atypiske antipsykotika av ny generasjon, som er nesten sikker. Vi finner ut dette.

Moderne neuroleptika har følgende egenskaper:

  • beroligende;
  • lindre spenning og muskelspasmer;
  • sovende piller;
  • redusert neuralgi;
  • avklaring av tankeprosessen.

Denne terapeutiske effekten skyldes det faktum at deres sammensetning inkluderer vilkårlig fra fenotisin, thioksanthen og butirofenon. Det er disse medisinske stoffene som har en lignende effekt på menneskekroppen.

To generasjoner - to resultater

Antipsykotiske midler er potente legemidler for behandling av nevrologiske og psykologiske forstyrrelser, og psykose (schizofreni, delirium, hallusinasjon og lignende).

Det er en to-generasjons antipsykotika: det først ble oppdaget i 50-xx år (klorpromazin og andre), og det brukes til å behandle schizofreni, forstyrrelser i tankeprosesser og av den bipolare avvik. Men denne gruppen medisiner hadde mange bivirkninger.

Den andre er mer avansert gruppe ble representert i 60-xx år (begynte å bli brukt i psykiatrien bare 10 år) og brukte den til samme formål, men i dette tilfellet, gjorde hjerneaktiviteten ikke lide, og hvert år de stoffene som tilhører denne gruppen, forbedret og forbedret.

Om åpningen av gruppen og begynnelsen av søknaden

Som nevnt ovenfor, var den første antipsykotiske utviklet i 50-xx år, men det er åpent ved et uhell, som Aminazin ble opprinnelig skapt for kirurgisk anestesi, men etter å ha sett effekten det har på menneskekroppen, ble det besluttet å endre omfanget av sin søknad og I 1952 ble Aminazine for første gang brukt i psykiatrien som et kraftig beroligende middel.

Etter noen år for å erstatte klorpromazin kom mer raffinert alkaloid stoffet, men han ble ikke lenge i det farmasøytiske markedet og i begynnelsen av 60-xx begynte å dukke opp en annengenerasjons antipsykotika, som har færre bivirkninger. Denne gruppen inkluderer Triftazin og Haloperidol, som er vant til denne dagen.

Legemidler og virkemekanismen for antipsykotika

De fleste nevoleptika har en antipsykologisk effekt, men det oppnås på forskjellige måter, siden hvert legemiddel påvirker en bestemt del av hjernen:

  1. Mesolimbic metode reduserer overføringen av nerveimpuls når du tar narkotika og lindrer slike uttalt symptomer som hallusinasjoner og delirium.
  2. Mesokortisk modus, rettet mot å redusere overføringen av hjerneimpulser som fører til schizofreni. Denne metoden, selv om den er effektiv, men den brukes i unntakstilfeller, siden effekten på hjernen på denne måten fører til en forstyrrelse i dens funksjon. I tillegg bør det bemerkes at denne prosessen er irreversibel og fjerning av antipsykotika i situasjonen på noen måte ikke vil påvirke.
  3. Nigrostiriary modus blokkerer noen reseptorer for å hindre eller stoppe dystoni og akatisi.
  4. Tuberoinfundibular metode Det fører til aktivering av limbiske pulser gjennom banen, noe som igjen kan låse opp noen reseptorer for behandling av seksuell dysfunksjon, neuralgi og patologisk infertilitet ring nervosa.

Når det gjelder farmakologisk virkning, har de fleste nevoleptika en irriterende effekt på hjernevæv. Mottakelsen av neuroleptika hos ulike grupper påvirker også huden og manifesterer seg eksternt, og forårsaker huddermatitt i pasienten.

Når du tar antipsykotika, forventer legen og pasienten betydelig lindring, det er en reduksjon i manifestasjonen av mental eller neuralgisk sykdom, men samtidig er pasienten utsatt for en rekke bivirkninger som bør vurderes.

De viktigste aktive ingrediensene i legemiddelgruppen

De viktigste aktive substansene som ligger til grunn for hvilke nesten alle antipsykotika er basert:

  • fentiaziner;
  • klorpromazin;
  • Tisercinum;
  • Magenta;
  • Nuleptil;
  • sonapaks;
  • tioxanten;
  • klopiksol;
  • butyrophenone;
  • Trisedil;
  • leponeks;
  • Eglonil.

Topp 20 kjente antipsykotika

Neuroleptika er representert av en svært omfattende gruppe medikamenter. Vi har tatt opp en liste over tyve legemidler som nevnes oftest (ikke forvekslet med de beste og mest populære, de diskuteres nedenfor!):

  1. klorpromazin Er den viktigste neuroleptikken, som har en beroligende effekt på sentralnervesystemet.
  2. Tisercinum - antipsykotisk, som er i stand til å redusere hjernens aktivitet ved voldelig oppførsel av pasienten.
  3. leponeks Er et antipsykotisk stoff som avviker noe fra standard antidepressiva og brukes til behandling av schizofreni.
  4. Meller - En av de få beroligende, som virker forsiktig og ikke forårsaker mye skade på nervesystemet.
  5. Truksal - På grunn av blokkering av noen reseptorer, har stoffet en smertestillende effekt.
  6. Neuleptil - Deprimerer den retikulære formasjonen, har denne neuroleptikken en beroligende effekt.
  7. klopiksol - Blokkerende flertall av nerveender, stoffet er i stand til å bekjempe schizofreni.
  8. Seroquel - Takket være quetiapin, som finnes i denne nevoleptikken, er stoffet i stand til å lindre symptomene på bipolar lidelse.
  9. etaperazin - et stoff med nevoleptisk effekt, som har en retarderende effekt på pasientens nervesystem.
  10. triftazin - stoffet har en aktiv effekt og er i stand til å utøve den sterkeste beroligende effekten.
  11. haloperidol Er en av de første neuroleptikaene avledet fra butyrofenon.
  12. Flyuanksol - et stoff som har en antipsykotisk effekt på pasientens kropp (det er foreskrevet for schizofreni og hallusinasjoner).
  13. olanzapin - et stoff som ligner effekten med fluanoksol.
  14. ziprasidon - Dette stoffet har en beroligende effekt på spesielt voldelige pasienter.
  15. rispolept - et atypisk antipsykotisk, som er avledet fra benzisoksazol, som har en beroligende effekt.
  16. DITT - et stoff som er preget av antipsykotiske effekter.
  17. pipotiazin - Neuroleptisk substans i sin struktur og effekter på menneskekroppen ligner Triftazin.
  18. Mazheptil - stoff med mild beroligende effekt
  19. eglonil Er et stoff med moderat nevoleptisk effekt, som kan fungere som et antidepressivt middel. Eglonil har også en mild beroligende effekt.
  20. amisulprid - antipsykotisk i sin handling som ligner på Aminazine.

Andre midler som ikke er inkludert i TOP-20

Det er også flere nevoleptika som ikke er inkludert i hovedklassifiseringen på grunn av at de er et supplement til et bestemt legemiddel. Så, for eksempel, Propazin er et stoff som er utformet for å eliminere den deprimerende effekten av effekten av Aminazine (en lignende effekt oppnås ved å eliminere kloratomet).

Vel, tar Tizercin øker den antiinflammatoriske effekten av Aminazine. En slik medisinsk tandem er egnet for behandling av vrangforstyrrelser oppnådd i en tilstand av påvirkning og i små doser, har en beroligende og hypnotisk effekt.

I tillegg har det farmasøytiske markedet nevrologiske legemidler av russisk opprinnelse. Tizerzin (aka Levomepromazin) har en mild beroligende og vegetativ effekt. Den er utformet for å blokkere urimelig frykt, angst og neuralgiske lidelser.

Reduser manifestasjonen av delirium og psykose narkotika kan ikke.

Indikasjoner og kontraindikasjoner for bruk

Det anbefales å ta antipsykotika med følgende nevrologiske og psykiske lidelser:

  • schizofreni;
  • nevralgi;
  • psykose;
  • bipolar lidelse;
  • depresjon;
  • angst, panikk, angst.
  • individuell intoleranse mot denne gruppen;
  • Tilstedeværelsen av glaukom;
  • utilstrekkelig lever og / eller nyrefunksjon
  • graviditet og aktiv laktasjon
  • kronisk hjertesykdom;
  • koma;
  • feber.

Bivirkninger og overdosering

Bivirkninger av neuroleptika manifesteres i følgende:

  • neuroleptisk syndrom er en økning i muskeltonen, men i dette tilfellet observeres pasienten en bremsing av bevegelsene og andre responser;
  • forstyrrelse av det endokrine systemet;
  • overdreven døsighet
  • endringer i standard appetitt og kroppsvekt (økning eller reduksjon i disse indikatorene).

Med en overdose av nevroleptika utvikle ekstrapyramidale forstyrrelser, blodtrykket synker, det kommer tretthet, sløvhet, koma er ikke utelukket fra undertrykkelse av lungefunksjon. I dette tilfellet utføres symptomatisk behandling med mulig pasientens tilkobling til ventilatoren.

Atypiske antipsykotika

Typiske antipsykotika inkluderer narkotika med et ganske bredt spekter av handling, noe som kan påvirke hjernens struktur, ansvarlig for produksjonen av adrenalin og dopamin. For første gang ble typiske neuroleptika brukt på 50-tallet og hadde følgende effekter:

  • fjerning av nevroser av forskjellig genese;
  • beroligende;
  • hypnotisk (i små doser).

Atypiske antipsykotika oppstod tidlig på 70-tallet og ble preget av å ha færre bivirkninger enn typiske antipsykotika.

Atypics har følgende effekter:

  • antipsykotisk virkning;
  • positiv effekt med nevroser;
  • forbedring av kognitive funksjoner;
  • sovende piller;
  • reduksjon av tilbakefall;
  • økt produksjon av prolactin;
  • kampen mot fedme og fordøyelsessykdommer.

De mest populære atypiske neuroleptika i den nye generasjonen, som praktisk talt ikke har bivirkninger:

  • flupentixol;
  • fluphenazine;
  • klozapin;
  • olanzapin;
  • Zyprexa;
  • risperidon;
  • quetiapin;
  • Seroquel;
  • Ketilept;
  • Lakvel;
  • Nantarid;
  • Kventiaks;
  • sertindol;
  • The Serdolect;
  • ziprasidon;
  • Zeldoks;
  • aripiprazol;
  • Abilifay;
  • amisulprid;
  • Amisulprid;
  • Limipranil;
  • sulpiride;
  • Betamax;
  • Depral;
  • dogmet;
  • Prosulpin.

Hva er populært i dag?

TOP-10 mest populære antipsykotika på dette tidspunktet:

  • Abilifay (Aripiprazol);
  • paliperidon;
  • fluphenazine;
  • quetiapin;
  • Fluanxol (Flupentixol);
  • Chlorprothixenum;
  • Seroquel;
  • Truksal;
  • trifluoperazin;
  • Levomepromazine.

Også, mange ser etter antipsykotika som er dispensert uten resept, de er få, men fortsatt er det:

Oversikt over legen

Hittil kan behandling av psykiske lidelser ikke forestilles uten nevoleptika, siden de har den nødvendige medisinske effekten (beroligende, avslappende og lignende).

Jeg ønsker også å merke seg at vi ikke skal frykte at disse stoffene har en negativ innvirkning på hjernens aktivitet, siden disse dagene er borte fordi, for å erstatte de typiske neuroleptika kom atypisk, ny generasjon, som er enkle å bruke og har ingen bivirkninger.

Alina Ulakhly, nevrolog, 30 år gammel

Pasientens mening

Anmeldelser av personer som på en gang drakk et antipsykotisk kurs.

Antipsykotika - en sjelden dritt oppfunnet av psykiatere å gjenopprette ikke unngå å tenke bremser urealistisk, tilfellene oppstår sterk forverring, har en rekke bivirkninger som senere, etter lang tids bruk fører til en ganske alvorlig sykdom.

Han tok en slurk 8 år (Truksal), ikke mer berøring.

Nikolay Minin

Jeg tok et antipsykotikum av lyseffekt Flupenthixol med neuralgi, så vel som jeg ble diagnostisert med svakhet i nervesystemet og urimelig frykt. I et halvt år med mottak fra min sykdom var det ingen spor.

Typer psykotrope stoffer: effekter og bivirkninger

Psykotrope stoffer brukes i ulike alvorlige patologier av psyken. Men mange av dem har sterke bivirkninger og negative konsekvenser for helsen. Derfor blir de utgitt på resept eller helt forbudt. Legemidler tilgjengelig i fri tilgang krever også en lege råd før du kjøper. Kun en spesialist kan velge nødvendig dose og foreskrive et tilstrekkelig behandlingsregime.

Psykotrope stoffer - et middel til å påvirke hjernens mentale arbeid.

I en sunn tilstand er det menneskelige nervesystemet i balanse. Men under påvirkning av uønskede faktorer, som stress, følelsesmessig overbelastning og mange andre, kan man ekskludere prosesser med excitasjon og hemming fra likevekt. I dette tilfellet utvikler nevroser som er preget av psykiske lidelser:

  • Angst.
  • Obsessions.
  • Hysteri.
  • Et brudd på atferd.

Det er mer alvorlige forhold - psykisk lidelse, der pasienten ikke er klar over forekomsten av patologi. symptomer:

  • Overtredelse av tenkning og dommer.
  • Brad.
  • Hallusinasjoner.
  • Minnetap.

Sykdommer i psyken fortsetter annerledes. Det avhenger av hvilke prosesser i nervesystemet som råder:

  1. 1. Ved eksitasjon er det notert:
  • Manisk tilstand.
  • Motoraktivitet.
  • Brad.
  1. 2. Bremsing er preget av:
  • Depressiv tilstand.
  • Deprimert humør.
  • Et brudd på tenkning.
  • Selvmordstendenser.

Psykotrope legemidler er mye brukt til å behandle slike abnormiteter.

For tiden er alle psykotrope stoffer tradisjonelt delt inn i to store grupper:

  1. 1. Psycholeptic.
  2. 2. Psychoanaleptic.

De betraktes som betingede, fordi det er overgangsmedisiner som inkluderer begge gruppers egenskaper.

Legemidler i denne gruppen har en undertrykkende og beroligende effekt på psyken. De inkluderer flere klasser:

  1. 1. Neuroleptika.
  2. 2. Anxiolytika og hypnotika.
  3. 3. Sedativer.
  4. 4. Normotimiki.

De kalles også antipsykotiske stoffer eller store beroligende midler. Dette er de viktigste stoffene i terapien av alvorlig psykisk patologi.

Indikasjoner for bruk er:

  • Psykoser ved akutt eller kronisk kurs.
  • Psykomotorisk agitasjon av ulike typer (manisk, psykotisk, psykopatisk, engstelig).
  • Schizofreni.
  • Obsessive nevroser eller obsessive-kompulsive lidelser.
  • Motor hyperkinetiske lidelser (Tourettes syndrom, hemiballisme, Huntington's chorea).
  • Overtredelse av oppførsel.
  • Somatoform og psykosomatiske lidelser, manifestert av tilstedeværelsen av ulike klager hos pasienter i fravær av patologi av indre organer (smertsyndrom).
  • Vedvarende søvnløshet.
  • Premedikasjon før anestesi.
  • Ukuelig oppkast.

Til tross for et stort antall indikasjoner er nesten 90% av tilfellene med nevoleptika forbundet med behandling av schizofreni eller fjerning av manisk agitasjon.

  • Intoleranse mot legemiddelkomponenter.
  • Giftig agranulocytose.
  • Parkinsons sykdom, porfyri, feokromocytom.
  • Adenom av prostata.
  • Lukkvinklet glaukom.
  • Allergiske reaksjoner på neuroleptika i fortiden.
  • 4. Alvorlig nyre- og leverpatologi.
  • Feber.
  • Kardiovaskulære sykdommer i dekompensasjonsstadiet.
  • En koma.
  • Intoxikasjon med stoffer med deprimerende effekt på sentralnervesystemet.
  • Graviditet og amming.

Klassifisering og liste over medisiner:

  1. 1. Derivatene av fenotiazin er typiske neuroleptika, som inkluderer alle egenskapene til stoffene i denne klassen:

Neuroleptika (antipsykotiske stoffer)

Antipsykotika (også kjent som antipsykotika eller større beroligende midler) 1) - en klasse av psykiatriske legemidler som brukes først og fremst for å styre psykose (vrangforestillinger, hallusinasjoner inkludert og tankeforstyrrelser), så som schizofreni og bipolar lidelse, og blir i økende grad brukt til å kontrollere Nonpsykotiske lidelser (kode АТХ N05A). Ordet "neuroleptisk" kommer fra det greske ordet «νεῦρον» (nevron, nerve) og «λῆψις» ( «capture»). Neuroleptika av den første generasjonen, kjent som typiske antipsykotika, ble oppdaget på 1950-tallet. De fleste av de andre generasjons legemidler som kalles atypiske antipsykotika, har nylig blitt utviklet, selv om den første atypiske antipsykotika, klozapin, ble åpnet i 1950 og er representert i klinisk praksis på 1970-tallet. Begge generasjons antipsykotika har en tendens til å blokkere reseptorer i dopamin baner i hjernen, men vanligvis atypiske antipsykotika også virker på serotonin-reseptorer. Antipsykotika er mer effektiv enn placebo i behandling av psykotiske symptomer, men noen pasienter ikke responderer på behandling helt eller delvis. Bruken av neuroleptika er forbundet med signifikante bivirkninger, primært motoriske lidelser og vektøkning.

Medisinsk bruk

Neuroleptika brukes oftest i henhold til følgende indikasjoner:

Neuroleptika brukes kun til å behandle demens eller søvnløshet hvis andre behandlinger ikke har hjulpet. De brukes kun til å behandle barn dersom andre behandlingsmetoder har vist seg å være ineffektive, eller hvis barnet lider av psykose. 3)

schizofreni

Antipsykotiske legemidler er en viktig del av behandlingen av schizofreni, er anbefalt av National Institute for Health and Clinical Excellence (NICE), 4) av American Psychiatric Association og British Society of Psychopharmacology. Hovedvirkningen av behandling med nevoleptika er å redusere de såkalte "positive" symptomene på sykdommen, inkludert delirium og hallusinasjoner. Det er blandet bevis til støtte for en betydelig innvirkning på antipsykotika på negative symptomer (f.eks, apati, mangel på følelsesmessige rammer og manglende interesse for sosiale interaksjoner) eller kognitive symptomer (uordnede tenkning, redusert evne til å planlegge og utføre oppgaver) schizofreni. Generelt synes effekten av antipsykotika ved å redusere positive og negative symptomer å øke med en økning i alvorlighetsgraden av de underliggende symptomene. 5) Anvendelsen av antipsykotiske midler for behandling av schizofreni inkluderer profylakse av pasienter med symptomer som tyder på en øket risiko for psykose, behandling av den første psykose, støttende behandling, og behandling av tilbakevendende episoder av akutt psykose.

Forebygging av psykose og forbedring av symptomer

For vurdering av pasienter med tidlige symptomer på psykose linje anvendte tester, for eksempel PACE (personlig vurdering og evaluering av krise) og politi (kriterier forløper syndrom) måling av psykotiske symptomer lavt nivå, og andre tester fokusert på kognitiv svekkelse (viktigste symptomer). Når det kombineres med informasjon om familiehistorie, kan disse testene identifisere pasienter med "høyrisiko" -grupper, med 20-40% av den risiko for progresjon til psykose avrullet i 2 år. Disse pasientene foreskrives ofte i lave doser antipsykotika for å redusere symptomene og forhindre at sykdommen utvikles til utfoldet psykose. Til tross for det generelt positive effekten av nevroleptika for å redusere symptomer, kliniske forsøk utført for å tilveiebringe dato lite bevis for at tidlig bruk av antipsykotiske midler, alene eller i kombinasjon med kognitiv terapi, tilveiebringer forbedrede langsiktige resultater hos pasienter med prodromalsymptomer pasientene. 6)

Det første angrepet av psykose

NICE anbefaler at alle personer som viser den første episoden av utviklet psykose, behandles med antipsykotika og kognitiv atferdsterapi (CBT). NICE anbefaler at pasienter som foretrekker bare CBT, bør advares om at kombinert behandling er mer effektiv. Diagnose av schizofreni utføres vanligvis ikke ved første angrep av psykose, siden opptil 25% av pasientene som søker hjelp etter den første episoden av psykose, blir til slutt diagnostisert med bipolar lidelse. Målet med å behandle slike pasienter er å redusere symptomer og potensielt forbedre langsiktige behandlingsresultater. Randomiserte kliniske studier har vist effekten av antipsykotika når det gjelder å oppnå det første målet, mens nevoleptika i første og andre generasjon viser like effektivitet. Beviset om at tidlig behandlingstiltak har en gunstig effekt på langsiktige behandlingsresultater er kontroversielt.

Periodiske psykotiske episoder

Placebokontrollerte studier av antipsykotiske legemidler av første og andre generasjon viser konsistent overlegenhet av det aktive stoffet sammenlignet med placebo ved å undertrykke psykotiske symptomer. En stor meta-analyse av 38 studier av antipsykotiske legemidler i akutt psykotiske episoder av schizofreni viste en effekt på ca. 0,5. 7) Det er nesten ingen forskjell i effekt blant godkjente antipsykotika, inkludert både første og andre generasjons legemidler. Effektiviteten av slike legemidler er suboptimal. Flere pasienter klarte å oppnå fullstendig forsvunnelse av symptomene. Responsraten, beregnet ved hjelp av ulike indikatorer for symptomreduksjon, var lav. Tolkning av dataene kompliseres ved høy respons på placebo og selektiv publisering av resultatene av kliniske studier 8).

Støttende terapi

De fleste pasienter som gjennomgår nevrologisk behandling, viser et svar innen 4 uker. Målene for videreføring av behandlingen er vedlikehold av undertrykkelse av symptomer, forebygging av tilbakefall, forbedring av livskvaliteten og deltakelse i psykososial terapi. Støttende terapi med antipsykotika tynger tydeligere enn placebo i tilbakefall, men er forbundet med bivirkninger som vektøkning, bevegelsesforstyrrelser og en høy utbruddshastighet av deltakerne fra studien. 9) 3-års utprøving av personer som får vedlikeholdsterapi etter en akutt psykotisk episode viste at 33% hadde langvarig reduksjon i symptomer, oppnådde 13% remisjon, og bare 27% hadde tilfredsstillende livskvalitet. Effekten av forebygging av tilbakefall på langsiktige resultater er usikkert, og historiske studier viser en liten forskjell i langsiktige resultater før og etter administrering av antipsykotika. Et viktig mål for bruk av antipsykotika for forebygging av gjentakelse er lav compliance nivå. Til tross for det relativt høye nivået av bivirkninger forbundet med disse stoffene, noen av bevisene, blant annet den høye frafallsprosenten blant deltakerne i placebogruppen sammenlignet med behandlingsgruppene i en randomisert klinisk studie viser at flertallet av pasienter som avsluttet behandling, gjør det på grunn suboptimal effektivitet. 10)

Bipolar lidelse

Neuroleptika er ofte brukt i kombinasjon med stemnings stabilisatorer, så som litium / valproat, som førstelinjeterapi for behandling av maniske og blandede episoder forbundet med bipolar lidelse. Grunnen til denne kombinasjon, er den terapeutiske virkning av de nevnte forsinkelses humørstabilisatorer (valproatnivået terapeutiske effekter er generelt observert etter fem dagers behandling, og litium - ikke mindre enn en uke) og en relativt rask antimaniske virkninger av antipsykotika. Neuroleptika har vist seg å være effektive når de brukes alene i akutt manisk / blandet episode. Det ble også funnet at de tre atypiske antipsykotika (lurasidone, olanzapin og quetiapin) er effektive i behandling av bipolar depresjon som monoterapi. Bare olanzapin og quetiapin har vist virkning mot et bredt spektrum av forebyggende tiltak (dvs. med hensyn til alle tre typer av episoder - manisk, depressive og blandet) i pasienter med bipolar lidelse. En fersk Cochrane vurdering viste også at olanzapin har en mindre gunstig nytte / risiko-forhold enn lithium som vedlikeholdsterapi av bipolar lidelse 11). The American Psychiatric Association og National Institute for Health og medisinsk behandling perfeksjon UK anbefaler neuroleptika å kontrollere akutte psykotiske episoder i schizofreni eller bipolar lidelse, samt langsiktig vedlikeholdsbehandling for å redusere sannsynligheten for ytterligere episoder. 12) De hevder at svaret på noen antipsykotisk kan være forskjellige, så testingen utføres i denne retning, og at lavere doser skal være å foretrekke i de tilfeller hvor det er mulig. Flere studier har observert nivåer av samsvars regimer for antipsykotiske medikamenter, og det ble funnet at avviklingen av deres opptak i pasienter som er assosiert med høyere forekomst av tilbakefall, blant annet sykehusinnleggelse.

demens

Som en vurdering av den underliggende årsaken til sykdommen før utnevnelse av antipsykotika, er det nødvendig med testing av symptomer på demens. 13) Når den brukes i tilfelle av demens hos eldre, antipsykotika viste moderat effekt sammenliknet med placebo til å kontrollere aggresjon eller psykose og et tilstrekkelig stort antall alvorlige bivirkninger. Dermed er neuroleptika anbefales ikke å bruke jevnlig for behandling av demens med aggresjon eller psykose, men de kan betraktes som et alternativ i noen tilfeller i nærvær av høye nivåer av stress eller fare for fysisk skade på andre mennesker. Psykososiale behandlinger kan redusere behovet for bruk av antipsykotika.

Unipolar Depresjon

En rekke atypiske antipsykotika har noen fordeler når de brukes i tillegg til andre behandlinger for klinisk depresjon. Aripiprazol, quetiapin og olanzapin (når det brukes i kombinasjon med fluoksetin) er godkjent av American Food and Drug Administration (FDA) for denne indikasjonen. Deres bruk er imidlertid forbundet med økt risiko for bivirkninger.

Andre indikasjoner

I tillegg til de ovenfor nevnte indikasjonene, kan neuroleptika anvendes for å behandle tvangsforstyrrelser, posttraumatisk stressforstyrrelse, personlighetsforstyrrelser, Tourettes syndrom, autisme, og angst hos pasienter med demens. 14) De data som imidlertid tillater ikke bruk av atypiske antipsykotika i tilfelle av spiseforstyrrelser eller personlighetsforstyrrelser. Risperidon kan være nyttig for behandling av obsessiv-kompulsiv lidelse. Bruken av lave doser av antipsykotika for søvnløshet, til tross for utbredelsen av denne praksisen anbefales ikke fordi det er lite bevis for deres bruk og risiko for bivirkninger. Lave doser av antipsykotiske midler også kan anvendes for behandling av impulsatferdsmessige og kognitive symptomer perseptuelle borderline personlighetsforstyrrelse. 15) Hos barn kan nevroleptika brukes i tilfeller av forstyrrelser i sosial atferd, stemningslidelser og generelle forstyrrelser av psykologisk utvikling og mental retardasjon. Antipsykotika sjelden anbefales for behandling av Tourettes syndrom fordi, til tross for sin effektivitet, disse stoffene har en rekke bivirkninger. En lignende situasjon angår autismespektrumforstyrrelser. 16) En stor del av de data som gjelder bruken av antipsykotiske medisiner for off-etikett (f.eks, demens, OCD, PTSD, personlighetsforstyrrelser, har utilstrekkelig vitenskapelig begrunnelse for Tourettes syndrom), for å støtte slik bruk, spesielt hvis det er pålitelig bevis for en økning i hjerneslagrisiko, kramper, betydelig vektøkning, sedering og gastrointestinale problemer. 17) Den britiske gjennomgang av ulisensiert bruk av antipsykotika hos barn og ungdom viste lignende funn og bekymringer. Kartleggingen av barn med utviklingshemming fant at 16,5% av pasienter som tar antipsykotika, mest av alt - for irritabilitet, aggresjon og agitasjon. Risperidon ble godkjent av amerikanske FDA for behandling av irritabilitet hos autistiske barn og ungdom. Aggressiv utfordrende atferd hos voksne med utviklingshemning er ofte også behandles med antipsykotiske legemidler, til tross for mangel på bevis for slik bruk. En nylig randomisert kontrollert studie fant imidlertid ingen fordel for slik behandling sammenlignet med placebo. Studien anbefalte ikke bruk av antipsykotika som en akseptabel permanent behandlingsmetode. 18)

Typiske og atypiske antipsykotika

Det er uklart om atypiske antipsykotika (annen generasjon) fordeler i forhold til de første generasjons antipsykotika. 19) Amisulpride, olanzapin, risperidon og klozapin kan være mer effektive, men de har også flere alvorlige bivirkninger. Typiske og atypiske antipsykotika har lik ytelse oppbevaring og tilbakefallsrater ved bruk av lave til moderate doser. Clozapin er en effektiv behandling for pasienter som responderer dårlig på andre medikamenter ( "behandlingsresistente" schizofreni), har imidlertid klozapin en potensielt alvorlig bivirkning av agranulocytose (reduksjon av antall hvite blodlegemer) på mindre enn 4% av mennesker. 20) På grunn av forspenningen i den studie som sammen nøyaktigheten av atypiske antipsykotiske legemidler er et problem. I 2005, myndighetene i USA byrå, National Institute of Mental Health, publisert resultatene av en stor uavhengig studie (CATIE prosjektet). 21) Ingen av de undersøkte atypiske nevroleptika (risperidon, quetiapin, og ziprasidon) viste ingen fordel over den typiske neuroleptiske perfenazin av anvendte testmetoder, hvorved disse stoffene forårsaker ikke mindre bivirkninger enn typiske antipsykotiske perfenazin, selv om flere pasienter avsluttet perfenazin grunn ekstrapyramidale effekter sammenlignet med atypiske antipsykotika (8% vs. 2- 4%). 22) Med hensyn til pasientens etterlevelse med instruksjoner for å motta studere medikament, mellom de to typer av neuroleptika ble påvist spesielle forskjeller. Mange forskere har stilt spørsmål ved hensiktsmessigheten av utnevnelsen av atypiske antipsykotika som førstelinjemedikamenter, og noen enda stilt spørsmål ved skillet mellom de to klasser av antipsykotika. 23) Andre forskere peker på en betydelig høyere risiko for å utvikle tardiv dyskinesi og ekstrapyramidale symptomer når du tar typiske antipsykotika, og bare av den grunn anbefaler atypiske medikamenter som førstelinjebehandling av midler, til tross for større risiko for metabolske bivirkninger. Britiske regjeringen organisasjonen NICE nylig revidert sine anbefalinger, som var i favør av atypiske antipsykotika, sier at valget bør individualiseres basert på den spesifikke profilen til stoffet og pasientens preferanser.

Bivirkninger

Samtidig bør man ikke ta mer enn ett antipsykotisk legemiddel, bortsett fra uvanlige omstendigheter på grunn av økning i antall og styrke av bivirkningene av legemidler. 24) Generelt (≥ 1% og opptil 50% av tilfellene for de fleste antipsykotiske) bivirkninger av antipsykotika inkluderer:

Sjeldne / uvanlige (25) Erfaring viser at kvinner er mer følsomme over for metabolske bivirkninger av antipsykotiske legemidler av første generasjon enn menn. Metabolske bivirkninger er formidlet av følgende mekanismer:

Noen studier har vist en nedgang i forventet levealder forbundet med bruk av antipsykotika. 26) Neuroleptika kan også øke risikoen for tidlig død hos personer med demens. Neuroleptika har en tendens til å forverre symptomene på personer med depersonaliseringsproblemer. Antipsykotika polyfarmasi (tar to eller flere antipsykotika samtidig) er en vanlig praksis, men det er ikke basert på bevis og ikke anbefalt, og det er tiltak for å begrense slik bruk. 27) I tillegg vil bruk av ekstremt høye doser (som ofte resulterer polypharmacy) fortsetter til tross for klinisk behandling og data som viser at en slik anvendelse er vanligvis ikke mer effektiv, men er vanligvis forbundet med en stor skade på pasienten.

andre

Med skizofreni, over tid, er det et tap av grå materie i hjernen og andre strukturelle endringer. Meta-analyse av effekten av antipsykotisk medisinering på gråstofftap og strukturelle endringer demonstrerer inkonsekvente funn. En meta-analyse i 2012 viste at pasienter som behandles med antipsykotiske legemidler er den første generasjon, har det vært et stort tap av grå materie sammenlignet med de som ble behandlet med atypiske antipsykotiske midler av andre generasjon. Som en mulig forklaring ble det foreslått en beskyttende effekt av atypiske antipsykotika. Den andre meta-analysen 28) viste at behandling med antipsykotika kunne være forbundet med en økning i tapet av gråstoff. Skjult, langsiktig form av akatisi blir ofte oversett eller tatt for post-psykotisk depresjon spesielt i fravær av ekstrapyramidale aspekt som psykiatere forvente når du søker etter tegn på akatisi.

Oppsigelse av opptak

Symptomer på uttak fra antipsykotika kan oppstå med redusert dose og ved seponering av bruk. Abstinenssymptomer kan være kvalme, oppkast, anoreksi, diaré, rennende nese, svette, myalgi, parestesi, angst, uro og søvnløshet. Psykologiske symptomer på syndromet kan omfatte psykose, og kan være feilaktig for et tilbakefall av den underliggende sykdommen. Forbedring av kontrollen av abstinenssymptomer kan forbedre folks muligheter for en gunstig opphør av å ta antipsykotika. 29) Under tilbaketrekning fra en neuroleptisk kan symptomer på tardiv dyskinesi reduseres eller vedvare. Symptomer på abstinenssymptomer kan oppstå når man bytter pasient fra en antipsykotisk til en annen (antagelig på grunn av forskjeller i stoffets effekt og reseptoraktivitet). Slike symptomer kan inkludere kolinergeffekter og motorsyndrom, inkludert dyskinesi. Disse bivirkningene er mer sannsynlige med en rask endring i antipsykotiske midler, slik at gradvis overgang fra å ta en antipsykotisk til en annen, minimerer disse tilbaketaksvirkninger. British National Formulary anbefaler gradvis opphør av behandling når behandlingen med antipsykotika avsluttes for å unngå akutte abstinenssymptomer eller rask tilbakefall. Prosessen med transversal titrering innebærer en gradvis økning i dosen av det nye legemidlet med en gradvis reduksjon i dosen av det gamle legemidlet. 30)

Handlingsmekanisme

Alle antipsykotiske stoffer har en tendens til å blokkere D2-reseptorer i hjernens dopaminbane. Dette betyr at dopamin frigjort på disse måtene, vil ha mindre effekt. Overskridelse av frigivelsen av dopamin i mesolimbicbanen var forbundet med psykotiske erfaringer. Det ble også vist seg at reduksjonen av dopaminfrigjøring i den prefrontale cortex i hjernen, samt et overskudd av dopamin i alle andre måter, er også blitt assosiert med psykotiske erfaringer, forårsaket av unormal funksjon av det dopaminerge system hos pasienter med schizofreni eller bipolar lidelse. Forskjellige nevroleptika slik som haloperidol og klorpromazin, hemme dopamin på sine baner, noe som gir en normal funksjon av dopaminreseptorer. I tillegg til antagonistiske effekter på dopamin, antipsykotiske midler (f.eks, atypiske antipsykotiske midler) også antagoniserer 5-HT2A-reseptorer. Forskjellige alleler av 5-HT2A-reseptoren har blitt assosiert med utvikling av schizofreni og andre psykoser, inkludert depresjon. 31) Det er bevis for høyere konsentrasjoner av 5-HT2A-reseptorer i kortikale og subkortikale områder, særlig i det høyre caudate nucleus. Agonister av de samme reseptorer er psychedelics, noe som forklarer forholdet mellom psykedeliske stoffer og schizofreni. Typiske antipsykotiske midler er ikke spesielt selektive, har de også blokkere dopaminreseptorer på mesokortikale bane tuberoinfundibular og nigrostriatalveien bane. Blokkering av D2-reseptorene i disse andre måter, frembringer antagelig noen uønskede bivirkninger av vanlige antipsykotiske midler. De er vanligvis klassifisert av spekteret fra lav til høy aktivitet, karakterisert ved at den aktivitet refererer til legemidlets evne til å binde seg til dopamin-reseptorer, men ikke effektiviteten av medikamentet. Meget aktive doser av neuroleptika, så som haloperidol, som strekker seg fra noen få milligram, og forårsaker mindre søvnighet og sedativ virkning enn de lave styrkeantipsykotiske midler, slik som klorpromazin og thioridazin, aktiv dose som beløper seg til flere hundre milligram. Sistnevnte har en sterk anticholinergisk og antihistamin-aktivitet, noe som kan motvirke de ugunstige effekter assosiert med dopamin. Atypiske antipsykotika har en lignende blokkerende effekt på D2-reseptorer, men de fleste av dem også som virker på serotonin-reseptorer, spesielt for 5-HT2A og 5-HT2C-reseptorer. Og klozapin og quetiapin, har en bindende, lenge nok til å produsere et antipsykotisk effekt, men ikke lenge nok til å forårsake ekstrapyramidale bivirkninger og prolaktin hypersekresjon. Antagonisme av 5-HT2A øker dopaminerg aktivitet i nigrostriatalveien, noe som resulterer i reduksjon av ekstrapyramidale bivirkninger hos de atypiske neuroleptika. 32)

historien

Originale antipsykotika, i stor grad, ble oppdaget ved en tilfeldighet, etter som tester deres effektivitet har blitt utført. Den første nevoleptiske, aminazine, ble utviklet som et middel for kirurgisk anestesi. Det ble først brukt i psykiatri på grunn av sin kraftige beroligende effekt; På den tiden ble stoffet ansett som et middel for midlertidig "farmakologisk lobotomi". 33) Lobotomy mens brukes til behandling av mange adferdsforstyrrelser, inkludert psykoser, men dens bivirkning var en signifikant reduksjon i adferdsmessige og mental funksjon av alle slag. Imidlertid ble det vist at klorpromazin reduserer effekten av psykose er mer effektiv enn en lobotomi, til tross for de sterke beroligende effekt. Den underliggende nevrokemien har siden blitt studert i detalj, hvoretter etterfølgende antipsykotika har blitt oppdaget. Åpning av psykoaktive effekten av klorpromazin i 1952 førte til en betydelig reduksjon i bruken av teknikker som mekanisk tilbakeholdelse av psykisk syke, personvern og sedasjon, pasientovervåking, og førte til videre forskning, så ble oppdaget antidepressiva, beroligende midler, og de fleste av de andre stoffene som brukes i nåtid for kontroll av psykisk lidelse. I 1952, Henri Laborit beskrevet klorpromazin som et stoff som fører til en pasients likegyldighet (ikke psykotisk, nemaniakalnogo) til hva som skjer rundt. Jean DeLaye og Pierre Denicker beskrev det som et middel for å kontrollere mani eller psykotisk opphisselse. DeLay hevdet at han hadde oppdaget en metode for behandling av agitasjon, egnet for alle mennesker, og Deniker teamet hevder å ha oppdaget et middel for behandling av psykotiske lidelser. Inntil 1970-tallet var det kontrovers i psykiatrien om det mest hensiktsmessige begrepet for å beskrive nye stoffer. På slutten av 1950-tallet, den mest brukte begrepet var "antipsykotika" og deretter "store beroligende midler" og deretter - "beroligende" Den første attestert skriftlig bruk av begrepet "bedøvelses" datoer fra begynnelsen av forrige århundre. 34) I 1953 ble Fredrik F. Jonkman, en kjemiker ved det sveitsiske selskapet Cibapharmaceutical begrepet "beroligende" først brukt for å skille fra reserpin sedasjon gamle generasjonen. ordet "nevroleptika" kommer fra gresk: «νεῦρον» (nevron, opprinnelig betydde "core", men nå viser til nervene) og «λαμβάνω» (lambanō, som betyr "gripe"). Dermed betyr ordet "å ta nerver under kontroll." Dette kan referere til en felles bivirkninger av antipsykotiske midler, for eksempel en reduksjon i aktivitet som et hele, så vel som sløvhet og nedsatt motorisk kontroll. Til tross for at disse effektene er ubehagelig, og i noen tilfeller skadelige, i rett tid de, sammen med akatisi, anses som et pålitelig tegn på at stoffet virker. Begrepet "Ataraxia" ble skapt av nevrolog Howard Fabingom og klassisk Alistair Cameron for å beskrive den observerte effekten av mental likegyldighet og løsrivelse hos pasienter behandlet med klorpromazin. Begrepet stammer fra det greske adjektivet «ἀτάρακτος» (ataraktos), som betyr "ikke brutt, ikke begeistret, uten forvirring, stabil, stille". Bruken av uttrykkene "beroligende" og "ataraktik" leger skjelne mellom "større tranquilizers" eller "stor" ataraktiki legemidler til behandling av psykose, og "mindre beroligende midler" eller "små ataraktiki", som brukes til behandling av nevroser. Å være populær på 1950-tallet, er disse begrepene sjelden brukt i dag. Foreløpig er de forkastet til fordel for begrepet "neuroleptika" (antipsykotika), som betegner de ønskede effektene av stoffet. I dag, betyr uttrykket "angstdempende" kan referere til angstdempende og / eller hypnotiske midler, så som benzodiazepiner og nebenzodiazepiny som har noen antipsykotiske egenskaper og er godkjent til bruk i parallell med antipsykotiske legemidler og nyttige for søvnløshet eller legemiddelindusert psykose. De er kraftige beroligende midler (og har potensial for å utvikle avhengighet). Antipsykotika kan deles i to grupper: typiske antipsykotiske midler (første generasjon narkotika) og atypiske antipsykotika (neuroleptika annen generasjon). Typiske antipsykotiske midler er klassifisert i henhold til deres kjemiske struktur, mens atypiske antipsykotika er klassifisert i henhold til deres farmakologiske egenskaper. Disse inkluderer serotonin-dopamin-antagonister, neuroleptika, fokusert på virkningen av de mange reseptorer, (MARTA) og delvis dopaminagonister, som ofte klassifisert som atypiske antipsykotika.

Samfunn og kultur

salg

Neuroleptika var en gang en av de mest solgte og lønnsomme stoffene. For eksempel, i 2008, salg av antipsykotiske legemidler på verdensbasis totalt $ 22 milliarder. 35) I 2003, USA, er det anslått at neuroleptika mottok 3,21 millioner pasienter, som er anslått til totalt $ 2820000000. Mer enn 2/3 av resepter ble skrevet for nye, dyrere atypiske antipsykotika, for salget av hver $ 164 som ble mottatt i gjennomsnitt per år, sammenlignet med $ 40 for salg av den gamle generasjonen av antipsykotika. I 2008 nådde salget i USA 14,6 milliarder dollar, og antipsykotikk er dermed blitt den bestselgende klassen av narkotika i USA. 36)

formuleringer

Neuroleptika brukes noen ganger under obligatorisk psykiatrisk behandling på sykehus (sykehus) eller ambulant klinikk. De kan brukes oralt eller i noen tilfeller i form av injeksjoner av langvarig virkning (depot) i gluteus eller deltoidmuskel.

kontrovers

Joanna Moncrieff hevder at behandling med antipsykotiske stoffer ofte er et middel for å kontrollere, i stedet for å behandle, spesifikke symptomer. 37) Moncrieff mener også at bevisene på fordelene med antipsykotiske legemidler, hentet fra forskning til slutt tilbakefallene kan være unøyaktig fordi de ikke tar hensyn til det faktum at antipsykotiske medikamenter kan øke hjernens følsomhet og provosere psykose ved opphør av disse kan For å bli feilaktig tolket som et tilbakefall av den opprinnelige sykdommen. Bruken av denne klassen av narkotika er forbundet med en viss form for kritikk. På grunn av det faktum at disse stoffene kan gjøre pasientene mer rolige og mer kompatible, kritiserer kritikere at disse stoffene kan misbrukes. I en offisiell gjennomgang bestilt av den britiske regjeringen, er det rapportert at selve bruken av antipsykotiske medikamenter i behandlingen av demens var utbredt og var forbundet fra 1800 dødsfall per år. 38) Den amerikanske regjeringen startet en søksmål mot det farmasøytiske selskapet Johnson Johnson, som angivelig betalte Omnicares tilbakeslag for å annonsere sin neuroleptiske risperidon (Risperdal) i sykehjem. 39) Dessuten var det uenighet om hvilken rolle farmasøytiske selskaper i markedsføring og profilering av nevroleptika, inkludert uttalelser om avdramatiserer eller skjule informasjon om bivirkninger, øke antall indikasjoner for bruk eller bruk av ulovlig markedsføring av legemidler for off-label bruk; innvirkning på legemiddelforsøk (eller publisering), for å vise at de dyre og lønnsomme nye atypiske antipsykotika er bedre enn de gamle billige typiske nevroleptika, som endte en patent. Etter påstander om ulovlig markedsføring brøt to store farmasøytiske selskaper i USA rekord på de største strafferettslige påleggene som ble pålagt selskaper. En ting var knyttet til firmaet Eli Lilly og sin nevoleptiske Zyprexa, og den andre - med selskapet Bextra. I tilfelle av Bextra, har regjeringen også anlagt et pengekrav på Pfizer for ulovlig markedsføring av et annet antipsykotisk, Geodon. 40) I tillegg har selskapet AstraZeneca møtt mange påstander fra tidligere brukere av legemidlet Seroquel (quetiapin). På grunn av den store listen over indikasjoner for bruk, Seroquel fra Astrazeneca og Zyprexa fra Eli Lilly ble de mest solgte antipsykotiske legemidler i 2008, globalt salg utgjorde $ 5,5 milliarder og $ 5,4 milliarder hhv. 41) Harvard medisinsk professor Joseph Biederman gjennomført en studie av bipolar lidelse hos barn, noe som førte til en økning i antall slike diagnoser. I 2008, Senatet etterforskning avdekket at Biederman også mottatt $ 1,6 millioner for konsulenttjenester i perioden mellom 2000 og 2007 - noen av dem er ikke oppført i Harvard - fra selskaper, herunder produsenter av antipsykotiske legemidler foreskrevet til barn med bipolar lidelse. Johnson Johnson betalte over 700.000 dollar til forskingssenteret, ledet av Biderman fra 2002 til 2005, hvor en undersøkelse ble utført, særlig ved å bruke Risperdal-produktet produsert av selskapet. Biderman sa at pengene ikke påvirket hans konklusjon og at han ikke annonserte en bestemt behandlingsmetode. Farmasøytiske selskaper har også blitt anklaget for å forsøke å etablere et mentalt helseprogram gjennom slike aktiviteter som finansiering av forbrukerforbudsgrupper.

Spesielle pasientgrupper

Personer med demens som viser atferds- og psykologiske symptomer bør ikke ta antipsykotika før andre behandlingsmetoder er prøvd. Opptak neuroleptika øker risikoen for cerebrovaskulære effekter av parkinsonisme eller ekstrapyramidale symptomer, sedasjon, forvirring og andre kognitive negative virkninger som fører til vektøkning, og økt dødelighet i denne pasientgruppen. Leger og pleiere av personer med demens bør prøve å behandle symptomene, inkludert agitasjon, aggresjon, apati, angst, depresjon, irritabilitet og psykose, med bruk av alternativ behandling.

Antipsykotiske stoffer - АТХ-klassifisering av medisinske produkter

Denne delen av nettstedet inneholder informasjon om legemidler i gruppen - N05A antipsykotiske legemidler. Hver medisinering er beskrevet i detalj av spesialister på EUROLAB-portalen.

Anatomisk-terapeutisk-kjemisk klassifisering (ATC) Dette er et internasjonalt klassifiseringssystem for medisiner. Det latinske navnet er Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Basert på dette systemet, er alle legemidler delt inn i grupper i henhold til deres viktigste terapeutiske bruk. ATC-klassifiseringen har forståelig nok en hierarkisk struktur som letter søket etter de riktige stoffene.

Hver medisin har sin egen farmakologiske virkning. Den riktige definisjonen av de riktige medisinene er hovedtrinnet for vellykket behandling av sykdommer. For å unngå uønskede konsekvenser før du bruker disse eller andre legemidler, konsulter lege og les instruksjonene for bruk. Vær spesiell oppmerksom på hindringen av andre medisiner, så vel som bruksbetingelsene under graviditeten.

Top