logo

Amitriptylin er et antidepressivt stoff fra en gruppe av trisykliske forbindelser. Det har en beroligende, smertestillende, antihistamin, hypnotisk, antiulcer effekt. Oftest er dette legemidlet foreskrevet for depresjon av ulike genese, nevroser, psykoser og noen andre patologiske forhold.

Amitriptyline tabletter er kraftige nok til å produsere systemiske effekter på kroppen. I tillegg til den positive terapeutiske effekten av dette legemidlet, som oppnås raskt nok, registrerer mange pasienter utseendet på ulike bivirkninger når det brukes. I de fleste tilfeller oppstår bivirkninger bare 1 til 2 dager etter starten av medisinering. Tenk på hva er bivirkningene av Amitriptylin, hvorfor de oppstår, og til hvem behandling med dette legemidlet er forbudt.

Bivirkninger av amitriptylin

Ofte er utseendet på bivirkninger av amitriptylin forbundet med overdoseringen (maksimal dose av legemidlet er individuelt for hver person). Også, de kan være relatert til det faktum at når man bruker stoffet, forandrer en person skarpt liggende stilling til sittende og stående (alle bevegelser skal være glatte). Negativ virkning manifesteres også ved interaksjonen av Amitriptyline med andre medisiner. Blant dem er:

  • monoaminoxidaseinhibitorer;
  • antipsykotika;
  • antikoagulanter;
  • glukokortikoider, etc.

Blant bivirkningene av amitriptylin bemerker vi følgende:

1. Fra siden av fordøyelsessystemet:

  • magesmerter;
  • halsbrann;
  • kvalme;
  • oppkast;
  • gulsott på grunn av kongestiv fenomen i galdeveiene;
  • avføring lidelser;
  • endringer i oppfatning av smak;
  • nedsatt leverfunksjon.

2. Fra siden av kardiovaskulærsystemet og hematopoiesis-systemet:

  • hjertesvikt;
  • redusert blodtrykk;
  • svimmelhet;
  • forstyrrelser av hjertets ledningssystem;
  • endringer i prosentandelen erytrocytter, leukocytter og blodplater;
  • endringer i elektrokardiogrammet.

3. Fra siden av nervesystemet:

  • hallusinasjoner;
  • apati;
  • besvimelse;
  • døsighet eller søvnløshet;
  • forekomsten av ukontrollerte bevegelser av hender og føtter;
  • forvirring av bevissthet;
  • skjelving av hode og lemmer;
  • hodepine;
  • kramper;
  • gjesping;
  • epileptiske anfall
  • redusere og øke nervøs excitabilitet.

4. På den delen av det endokrine systemet:

  • endringer i seksuell lyst;
  • endring i glukoseinnhold
  • reduksjon i innholdet av natriumioner;
  • utvidelse av brystkjertler.

5. Andre bivirkninger, inkludert de som er forbundet med stoffets terapeutiske effekt:

  • en rekke allergiske manifestasjoner (angioødem, elveblest, kløe, etc.);
  • økt intraokulært trykk;
  • synsforstyrrelse;
  • tørr munn;
  • støy i ørene;
  • tap av hår;
  • feber,
  • hyppig vannlating, etc.
Amitriptylin og alkohol

Under ingen omstendigheter kan alkoholholdige drikker forbrukes ved behandling av dette legemidlet. Interaksjonen mellom amitriptylin og alkohol har en deprimerende effekt på sentralnervesystemet, og med depresjon av sentrum av respirasjon kan det forårsake kvelning og død.

Kontraindikasjoner for å ta Amitriptylin:

  • graviditet og amming
  • hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet;
  • hjerteinfarkt (akutt og gjenopprettingsfase);
  • høyt blodtrykk;
  • brudd på myokard ledningsevne
  • akutt stadium av magesår
  • lever og nyresykdom i en akutt periode;
  • svekker tonen i blærens vegger;
  • en hindring av tarm.

Bivirkninger av amitriptylin

Et av de første antidepressiva stoffene er Amitriptyline, hvis bivirkninger er ikke bare kjent for spesialister, men også til de pasientene som har vært nødt til å benytte seg av denne metoden. Til tross for dette, er dette stoffet nå mye brukt i slike problemer som emosjonelle lidelser og andre sykdommer, som vil bli beskrevet nedenfor.

Til tross for tilstedeværelsen av et betydelig antall bivirkninger av amitriptylin, er dette stoffet godt tolerert av de fleste pasienter, men forutsatt at alle nødvendige forholdsregler blir strenge observert. Det er nødvendig å ta legemidlet utelukkende under tilsyn av den behandlende legen, og når han utvikler noen forandringer i kroppen, informer han om dette for å forhindre eller rette bivirkninger.

Hvorfor har Amitriptyline mange bivirkninger?

Amitriptylin er foreskrevet for depresjon av ulike opprinnelser, med blandede følelsesmessige lidelser, atferdsforstyrrelser, fobier, psykogen anoreksi eller bulimi og migrene. Bruk av dette legemidlet til behandling av barn fra enuresis (inkontinens) er tillatt.

Dette stoffet er et antidepressivt middel, som er en del av gruppen av trisykliske forbindelser. Arbeidet er å forhindre sekundær fangst av de stoffene som overfører nerveimpulser i nevroner (norepinefrin, acetylkolin, serotonin, dopamin), slik at antallet i hjernen øker. Det er med et overskudd av ovennevnte stoffer at de fleste bivirkningene fra legemidlet er assosiert.

For å unngå bivirkninger når du tar stoffet, er det nødvendig å ta hensyn til alle funksjonene i virkemekanismen før du bruker medisinen. Dette kan bare gjøres av en ekspert, så ikke begynn å ta et antidepressivt middel uten å konsultere legen din. Bivirkninger i forbindelse med undertrykkelse av acetylkolin. Acetylkolin som et stoff som bærer overføring av nerveimpulser, er ansvarlig for å forårsake noen fysiologiske effekter. Holinoblokiruyuschy effekt, det vil si oppsigelsen av virkningen av stoffet, kan ha motsatt effekt. Vanligvis er konsekvensene manifestert allerede i første behandlingsstadiet med Amitriptyline. Og her kan vi nevne følgende bivirkninger:

  1. Iris ikke kontrakt, så elevene slutter å reagere på lys og stopper på avansert stadium. Visjon fra dette blir fuzzy. Mulig økt intraokulært trykk.
  2. Redusert spyttutskillelse, tørrhet i munnområdet.
  3. Undertrykkelse av tarmens motormuskulatur, noe som medfører forstoppelse og sjeldnere intestinal obstruksjon.
  4. Undertrykkelse av motorens funksjon i urinveiene. Derfor forsinkelsen av vannlating.
  5. Økt kroppstemperatur.

Bivirkninger relatert til nervesystemet

Siden amitriptylin er et psykotropt middel, kan pasienter observere visse bivirkninger i sentrale og perifere nervesystemet:

  1. Generell svakhet, høy tretthet.
  2. Dårlig søvn, mareritt, vanskeligheter med å sovne.
  3. Migrene.
  4. Svimmelhet.
  5. Økt irritabilitet, angst.
  6. Ataxia som en av motorforstyrrelsene og en lignende forstyrrelse av koordinering av bevegelser.
  7. Redusert konsentrasjon av oppmerksomhet, vanskeligheter med å uttale individuelle lyder eller til og med ord.
  8. Forstyrrelse av følsomhet.
  9. Mindre vanlig er forvirring, desorientering av terrenget, en mulig bivirkning kan være hallusinasjoner.
  10. Kramper.

Bivirkninger på andre organer og systemer

Hvis Amitriptyline er foreskrevet, er instruksjonene for bruk av stoffet signert av legen. På sirkulasjonssystemet kan endringer forekomme, for eksempel et raskt hjerterytme eller rett og slett et brudd på rytmen, blodtrykkssprang, tegn på hjertesvikt, et kort bevisst bevissthetstab.

Med hensyn til blodtilstanden er det mulig å endre sukkernivået, samt en reduksjon i totalt antall leukocytter og blodplater. Den andre fører til en reduksjon i immunitet og økt blødning.

På den delen av tarmkanalen, forekommer reaksjoner på Amitriptylin som kvalme og oppkast, halsbrann, stomatitt, endringer i smak, magesmerter, forstoppelse eller diaré (vekselvis). Mulig nedsatt leverfunksjon. I prosessen med å ta Amitriptylin kan hormonelle lidelser observeres, manifestert i brystforstørrelse hos både menn og kvinner; utslipp fra brystkjertlene; seksuell dysfunksjon.

Andre bivirkninger inkluderer varierende grader av hårtap, vektendringer - ofte oppover og kraftig svetting, ulike allergiske reaksjoner, som utslett, utslipp på huden.

Amitriptylin: bruksanvisning

Amitriptylin er foreskrevet for bruk umiddelbart etter måltider. Tabletten er uønsket å tygge for å sikre minimal irritasjon av magen i magen. Den første dosen er 25-50 mg og tas av en voksen pasient før sengetid. I fem dager er det nødvendig å øke dosen til 200 mg per dag i tre doser. Hvis effekten ikke oppstår innen to uker, er det mulig å øke dosen med ytterligere 100 mg.

Hvis Amitriptylin er foreskrevet som en løsning, bør den administreres enten intravenøst ​​(sakte) eller intramuskulært. Dosering er 20-40 mg fire ganger daglig med en gradvis overgang til den orale ruten for å ta stoffet.

Behandlingsforløpet med amitriptylin bør ikke overstige åtte måneder.

Hvis det ikke er observert tre til fire ukers endring, er fortsatt behandling med legemidlet upassende og kan føre til negative konsekvenser og forverring av pasientens tilstand som tar legemidlet.

amitriptylin

Beskrivelsen er aktuell på 09/22/2014

  • Latinsk navn: amitriptylin
  • ATX-kode: N06AA09
  • Aktiv ingrediens: amitriptylin
  • produsent: Grindeks (Latvia), Nycomed (Danmark), Sintez (Russland), Ozon (Russland), ALSI Pharma (Russland)

struktur

Dragee og Amitriptyline tabletter inneholder 10 eller 25 mg aktiv ingrediens i form av amitriptylinhydroklorid.

Ytterligere stoffer i tablettene er: mikrokrystallinsk cellulose, talkum, laktosemonohydrat, silisiumdioksyd, magnesiumstearat, pregelatinisert stivelse.

Ytterligere stoffer i pellets er: magnesiumstearat, potetstivelse, talkum, polyvinylpyrrolidon, laktosemonohydrat.

I 1 ml av oppløsningen inneholder 10 mg aktiv ingrediens. Ytterligere stoffer er: saltsyre (natriumhydroksyd), dextrosemonohydrat, vann til infusjoner, natriumklorid, benzethoniumklorid.

Skjema for utstedelse

Legemidlet er tilgjengelig i form av tabletter, drageer og oppløsning.

Farmakologisk virkning

Tricyklisk antidepressiv. Har en beroligende, timoleptisk effekt. Har en ekstra smertestillende effekt av sentralgenese.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Legemidlet reduserer appetitten, eliminerer sengevett, antiserotonin-virkning. Legemidlet har en utpreget sentral og perifer anticholinerge effekt. Antidepressiv effekt oppnås ved å øke konsentrasjonen av serotonin i nervesystemet og norepinefrin i synapsene. Langtidsbehandling fører til en reduksjon av den funksjonelle aktiviteten til serotonin og beta-adrenerge reseptorer i hjernen. Amitriptylin reduserer alvorlighetsgraden av depressive symptomer, agitasjon, angst med angst-depressive tilstander. På grunn av blokkering av H2-histaminreseptorer i magen i magen (parietalceller), er en antiulcer-effekt tilveiebrakt. Legemidlet er i stand til å redusere kroppstemperatur, blodtrykksnivå med generell anestesi. Legemidlet hemmer ikke monoaminoksidase. Antidepressiv effekt manifesteres etter 3 ukers behandling.

Maksimal konsentrasjon av stoffet i blodet oppstår om noen timer, vanligvis etter 2-12. Leaves metabolitter med urin. Det binder godt til proteiner.

Indikasjoner for bruk av amitriptylin

Fra hvilke tabletter og en løsning utnevner eller nominerer vanligvis?

Preparatet er vist på depresjon (agitasjon, angst, søvnforstyrrelser, alkoholavhold, organiske hjerneskade, neurotisk tilbaketrekning), adferdsforstyrrelser, blandede følelsesmessige lidelser, natt enuresis, kronisk smertesyndrom (med onkopatologi, med postherpetic neuralgi), med bulimia nervosa, med migrene (for forebygging), med ulcerative lesjoner i fordøyelsessystemet. Indikasjoner for bruk av Amitriptylin i tabletter og i andre former for frigivelse sammenfaller.

Kontra

Ifølge merknaden er ikke legemidlet brukt for hjerteinfarkt, intoleranse av hovedkomponenten, med vinkel-lukkende glaukom, akutt beruselse av psykoaktive, smertestillende, hypnotika, akutt alkoholforgiftning. Legemidlet er kontraindisert ved amming, alvorlige brudd på intraventrikulær ledning, anti-ventrikulær ledning. Med patologien til det kardiovaskulære systemet, med undertrykkelse av benmarvhematopoiesis, manisk-depressiv psykose, bronkial astma, kronisk alkoholisme, nedsatt motorfunksjon i fordøyelsessystemet, hjerneslag, lever og nyresykdom, intraokulær hypertensjon, forsinkelse av urinering, prostatahyperplasi, blødningens hypotensjon, tyrotoksikose, graviditet, epilepsi Amitriptylin administreres med forsiktighet.

Bivirkninger av amitriptylin

Nervesystemet: spenning, hallusinasjoner, desorientering, svimmelhet, asteni, døsighet, angst, hypomanisk tilstand, økt depresjon, depersonalisering, motorisk angst, økte epileptiske anfall, ekstrapyramidalt syndrom, ataksi, myoklonus, parestesi i form av perifer neuropati, tremor av små muskler, hodepine.

Anticholinerge effekter: økt intraokulært trykk, sløret syn, mydriasis, tørr munn, takykardi, problemer med urinering, paralytisk tarmobstruksjon, delirium, forvirring, nedsatt svette.

Kardiovaskulær system: ustabilitet av blodtrykk, intraventrikulære ledningsforstyrrelser, arytmi, ortostatisk hypotensjon, svimmelhet, hjertebank, takykardi.

Fordøyelseskanalen: mørkere av tungen, diaré, endring i smakoppfattelse, oppkast, halsbrann, gastralgi, hepatitt, kolestatisk gulsott.

Endokrine system: galaktorrhea, hyperglykemi, nedsatt potens eller økt libido, økt brystkjertelstørrelse, gynekomasti, testikulært ødem, utilstrekkelig ADH-sekresjonssyndrom, hyponatremi. Også bemerket hypoproteinemia, pollakiuri, urinretensjon, lymfadenopati, hyperpyreksi, puffiness, tinnitus, håravfall.

Når stoffet trekkes ut uvanlig spenning, søvnforstyrrelser, ubehag, hodepine, diaré, kvalme, uvanlige drømmer, motorisk angst, irritabilitet. Ved intravenøs administrering er det en brennende følelse, lymphangitt, tromboflebitt, allergisk respons.

Anmeldelser av bivirkningene av Amitriptylin er ganske hyppige. Ved bruk av et preparat, inkludert det kan det være vant.

Amitriptylin, bruksanvisning (Metode og dose)

Legemidlet tas oralt rett etter å ha spist, uten å tygge, noe som sikrer minst irritasjon av magen i magen. Den første doseringen er 25-50 mg per natt for voksne. Innen 5 dager økes mengden av legemidlet til 200 mg per dag i 3 delte doser. I fravær av effekt innen 2 uker økes dosen til 300 mg.

Løsningene administreres sakte intravenøst ​​og intramuskulært, 20-40 mg 4 ganger daglig med en gradvis overgang til oral administrering. Behandlingsforløpet - ikke mer enn 8 måneder. Med langvarig hodepine, med migrene, kronisk smertesyndrom av nevrogen opprinnelse, med migrene, foreskrives 12,5-100 mg per dag.

Instruksjoner for bruk Amitriptyline Nycomed er lik. Før du bruker, bør du alltid lese kontraindikasjoner til stoffet.

overdose

Manifestasjoner fra siden nervesystemet: koma, stupor, økt døsighet, angst, hallusinasjoner, ataksi, epileptisk syndrom, choreoathetose, hyperrefleksi, ataxiophemia, stivhet i muskelvev, forvirring, desorientering, nedsatt konsentrasjon, psykomotorisk agitasjon.

Manifestasjoner av overdosering av amitriptylin fra kardiovaskulær system: Krenkelse av intrakardiell ledning, arytmi, takykardi, en dråpe i blodtrykk, sjokk, hjertesvikt, sjelden - hjertestans.

Også bemerket anuri, oliguri, økt svette, hypertermi, oppkast, dyspné, undertrykkelse av luftveiene, cyanose. Narkotikaforgiftning er mulig.

For å unngå de negative konsekvensene av overdose, en nødmagasin, er det nødvendig å administrere kolinesterasehemmere med uttalt antikolinerge manifestasjoner. Det krever også å opprettholde vann-elektrolyttbalansen, nivået på blodtrykk, kontroll over arbeidet i kardiovaskulærsystemet, gjennomføre resirkulative og antikonvulsive tiltak, om nødvendig. Tvungen diurese, samt hemodialyse har ikke vist seg å være effektive ved overdosering med amitriptylin.

interaksjon

Den hypotensive effekten, respiratorisk depresjon, Den deprimerende effekten på nervesystemet observeres ved felles utnevnelse av medisiner som presser ned sentralnervesystemet: generell anestetika, benzodiazepiner, barbiturater, antidepressiva og andre. Legemidlet øker alvorlighetsgraden av anticholinerge effekten ved opptak amantadin, antihistaminer, biperiden, atropin, antiparkinsoniske midler, fenotiazin. Legemidlet forsterker den antikoagulerende aktiviteten til indadion, kumarinderivater, indirekte antikoagulantia. Det er en reduksjon i effektiviteten Alfablokkere, fenytoin. fluvoksamin, fluoksetin øke konsentrasjonen av medikament i blodet. Risikoen for epileptiske anfall øker, og sentrale cholinblokkerende og beroligende effekter styrkes med leddbehandling med benzodiazepiner, fenotiaziner, holinoblokere. Samtidig mottak metyldopa, reserpin, betanidin, guanetidin, klonidin reduserer alvorlighetsgraden av deres hypotensive effekt. Med administrasjon av kokain utvikler arytmi. Delirium utvikles med inntak av acetal dehydrogenase hemmere, disulfiram. Amitriptylin øker effekten på kardiovaskulærsystemet fenylefrin, noradrenalin, adrenalin, isoprenalin. Risikoen for hyperpyreksi øker ved bruk av neuroleptika, m-holinoblokatorov.

Salgsbetingelser

På resept eller ikke? Uten resept er medisinen ikke til salgs.

Lagringsforhold

På et tørt mørkt sted utilgjengelig for barn ved en temperatur på ikke over 25 grader Celsius.

Utløpsdato

Spesielle instruksjoner

Før behandling utføres, er det nødvendig å kontrollere blodtrykket. Parenteral amitriptylin administreres utelukkende under tilsyn av en lege under sykehusets tilstand. I de første dagene av behandlingen, bør du ligge i hvilen. Det krever en fullstendig nektelse av å ta etanol. Skarpt avslag på behandling kan forårsake uttakssyndrom. Legemidlet i en dose på mer enn 150 mg per dag fører til en reduksjon i terskelen av konvulsiv aktivitet, noe som er viktig å vurdere når man utvikler epileptiske anfall hos pasienter med en predisponering. Mulig utvikling av hypomaniacal eller maniske tilstander hos personer med sykliske, affektive forstyrrelser i depressiv fase. Om nødvendig gjenopptas behandlingen fra små doser etter lindring av disse forholdene. Det må tas forsiktighet ved behandling av pasienter som tar skjoldbruskhormonmedisinering ved behandling av pasienter med tyrotoksikose på grunn av mulig risiko for å utvikle kardiotoksiske effekter. Medisinering kan provosere utviklingen av paralytisk tarmobstruksjon hos eldre, og også utsatt for kronisk forstoppelse. Det er obligatorisk å advare anestesiologer om å ta amitriptylin før de foretar lokal eller generell anestesi. Langtidsbehandling fremkaller utviklingen av karies. Kanskje økt etterspørsel etter riboflavin. Amitriptylin trer inn i morsmelk, hos spedbarn fører til økt døsighet. Legemidlet påvirker styringen av motorvogner.

Medisinen er beskrevet i Wikipedia.

Amitriptylin og alkohol

Det er strengt forbudt å blande stoffet med alkohol.

Amitriptylin (Amitriptylin)

innhold

Strukturell formel

Russisk navn

Latin navn på stoffet Amitriptyline

Kjemisk navn

3- (10,11-dihydro-5H-dibenz [a, d] cyklohepten-5-yliden) -N, N-dimetyl-l-propanamin (som hydroklorid eller embonat)

Brutto formel

Farmakologisk gruppe av stoff Amitriptylin

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

Kjennetegn ved amitriptylin

Tricyklisk antidepressiv. Amitriptylinhydroklorid er et hvitt krystallinsk pulver luktfritt, lettoppløselig i vann, etanol, kloroform. Molekylvekt 313,87.

farmakologi

Det inhiberer gjenopptaket av neurotransmitterne (noradrenalin, serotonin) presynaptiske nerveterminaler av nerveceller som forårsaker opphopning av monoaminer i den synaptiske spalten og forsterker postsynaptiske impulser. Langvarig bruk reduserer den funksjonelle aktiviteten (desensibilisering) beta-adrenerge og serotoninreseptorer i hjernen, normaliserer adrenerg og serotonerge transmisjon, gjenoppretter balansen av disse systemene forstyrret i depressive tilstander. Blokker av m-holino- CNS og histaminreseptorer.

Ved inntak raskt og godt absorbert fra fordøyelseskanalen. Biotilgjengelighet av amitriptylin ved forskjellige administreringsveier er 30-60%, dets metabolitt - nortriptylin - 46-70%. Cmax i blodet etter inntak er oppnådd gjennom 2,0-7,7 timer. Terapeutiske konsentrasjoner i blodet for amitriptylin er 50-250 ng / ml, for nortriptylin 50-150 ng / ml. Binding til blodproteiner er 95%. Den passerer lett, som nortriptylin, gjennom histohematiske barrierer, inkludert BBB, placenta, trer inn i morsmelk. T1/2 fra 10-26 timer, ved nortriptylin - 18-44 h hepatisk biotransformasjon (demetylering, hydroksylering, N-oksidasjon) og aktive former -. nortriptylin, 10-hydroksy-amitriptylin, og inaktive metabolitter. Utskilles av nyrene (primært som metabolitter) i noen dager.

Med angst-depressive tilstand reduserer angst, agitasjon og depressive manifestasjoner. Antidepressiv virkning utvikles innen 2-3 uker etter starten av behandlingen. Med en plutselig seponering etter langtidsbehandling kan uttaket utvikle seg.

Anvendelse av amitriptylin

Depresjon av ulike etiologier (spesielt med alvorlig angst og agitasjon), inkl. endogen, involusjonær, reaktiv, nevrotisk, med organisk hjerneskade, medisinsk; schizofrene psykoser, blandede affektive lidelser, atferdsforstyrrelser, bulimia nervosa, barn enurese (unntatt for barn med hypotensjon blære), kronisk smerte (nevrogen natur), migreneprofylakse.

Kontra

Hypersensitivitet, bruk av MAO-inhibitorer i de foregående 2 uker, myokardinfarkt (akutt og utvinning perioder), hjertesvikt dekompensasjon, uttrykt svekket intrakardial ledning arteriell hypertensjon, godartet prostatahyperplasi, blære atoni, paralytisk ileus, pylorusstenose, magesår magesekken og tolvfingertarmen i det akutte stadium av akutt leversykdom og / eller nyresykdom med alvorlig forstyrrelse av deres funksjon, abolevaniya blod, barn under 6 år (for injiserbare former - opp til 12 år).

Begrensninger på bruken

Epilepsi, IHD, arytmi, hjertesvikt, vinkel-lukkende glaukom, intraokulær hypertensjon, hypertyreose.

Søknad under graviditet og amming

Kontraindisert i svangerskapet

FDA Action Kategori - C.

I løpet av behandlingen bør amming avbrytes.

Bivirkninger av amitriptylin

På grunn av blokkering av perifere m-kolinergreceptorer: tørr munn, urinretensjon, forstoppelse, tarmobstruksjon, nedsatt syn, parese av innkvartering, økt intraokulært trykk, økt svette.

Fra nervesystemet og sensoriske organer: hodepine, svimmelhet, ataksi, tretthet, svakhet, irritabilitet, tretthet, søvnløshet, mareritt, motor agitasjon, tremor, parestesi, perifer nevropati, EEG endringer, nedsatt konsentrasjon, dysartri, forvirring, hallusinasjoner, tinnitus.

Fra kardiovaskulærsystemet: takykardi, ortostatisk hypotensjon, arytmi, labilt blodtrykk, utvidelse av QRS-komplekset i EKG (brudd intraventrikulær ledning), hjertesvikt symptomer, besvimelse, forandringer i blodtellinger, inkludert agranulocytose, leukopeni, eosinofili, trombocytopeni, purpura.

På fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, halsbrann, anoreksi, mageubehag, gastralgia, økning i levertransaminaser, stomatitt, smaksforstyrrelser, mørkfarging av tungen.

Fra siden av stoffskiftet: galaktorrhea, endringer i ADH sekresjon; sjelden - hypo- eller hyperglykemi, nedsatt glukosetoleranse.

Fra genitourinary systemet: endring i libido, potens, hevelse av testiklene, glykosuri, pollakiuri.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe, angioødem, elveblest.

andre: økning i størrelsen på brystkjertlene hos menn og kvinner, håravfall, hovne lymfeknuter, foto, økt kroppsvekt (ved langvarig bruk), abstinenssymptomer: hodepine, kvalme, oppkast, diaré, irritabilitet, søvnforstyrrelser med levende, uvanlige drømmer, økt eksitabilitet (etter langvarig behandling, spesielt ved høye doser, den plutselige opphør av medikamentadministrering).

interaksjon

Uforenlig med MAO-hemmere. Styrker den deprimerende effekten på sentralnervesystemet nevoleptika, sedativer og hypnotika, antikonvulsiva midler, analgetika, midler til anestesi, alkohol; viser synergisme ved interaksjon med andre antidepressiva. Når det kombineres med neuroleptika og / eller antikolinerge legemidler, er det mulig å utvikle en febertemperaturrespons, paralytisk tarmobstruksjon. Fremmer hypertensive effekter av katecholaminer og andre adrenostimulerende midler, noe som øker risikoen for hjerterytmeforstyrrelser, takykardi, alvorlig arteriell hypertensjon. Kan redusere den antihypertensive effekten av guanetidin og medikamenter med en lignende virkemekanisme, samt svekke effekten av antikonvulsiva midler. Ved samtidig bruk med antikoagulantia - derivater av kumarin eller indanedion - er det mulig å øke antikoagulantaktiviteten til sistnevnte. Cimetidin øker konsentrasjonen i plasmaamitriptylinet med mulig utvikling av toksiske effekter, induktorer av mikrosomale leverenzymer (barbiturater, karbamazepin) - redusere. Quinidin reduserer metabolismen av amitriptylin, østrogenholdige orale prevensiver kan øke biotilgjengeligheten. Samtidig administrering med disulfiram og andre acetaldehyd dehydrogenaseinhibitorer kan utløse delirium. Probukol kan styrke hjertearytmier. Amitriptylin kan øke depresjon forårsaket av glukokortikoider. Når det kombineres med rusmidler for behandling av tyrotoksikose, øker risikoen for å utvikle agranulocytose. Forsiktig kombinere amitriptylin med foxglovepreparater og baclofen.

overdose

symptomer: hallusinasjoner, kramper, delirium, koma, brudd på hjerteledning, ekstrasystole, ventrikulær arytmi, hypotermi.

behandling: gastrisk lavage, inntak av aktivert karbon suspensjon, avføringsmiddel, væskeinfusjon, symptomatisk behandling, vedlikehold av kroppstemperatur, overvåking av kardiovaskulær funksjon i minst 5 dager. tilbakefall av brudd kan oppstå etter 48 timer og senere. Hemodialyse og tvungen diurese er ineffektive.

Administrasjonsveier

Forholdsregler for stoffet Amitriptylin

Mottak av amitriptylin er mulig ikke før 14 dager etter avskaffelsen av MAO-hemmere. Eldre pasienter og barn anbefales reduserte doser. Forskrift ikke til pasienter med mani. På grunn av muligheten for selvmordsforsøk hos pasienter med depresjon, er det nødvendig med regelmessig overvåking av pasienter, særlig i de første ukene av behandlingen, og også utnevnelsen av minimalt nødvendige doser for å redusere risikoen for overdosering. Hvis det ikke er noen forbedring i pasientens tilstand innen 3-4 uker, er det nødvendig å revidere behandlingstaktikken. Under behandling bør du unngå å drikke alkohol, samt å forlate aktivitetene som krever økt oppmerksomhet og hastighet på reaksjonene.

amitriptylin

Skjema for utgivelse

Instruksjoner for amitriptylin

Amitriptylin - klassisk trisykliske antidepressiva. Det hemmer den presynaptiske reopptak av serotonin og noradrenalin nevroner, noe som fører til økte konsentrasjoner av disse mediatorer og utvikling av antidepressiv virkning. Med regelmessig bruk hemmer cerebral beta-adrenerge reseptorer og serotoninreseptorer, normaliserer forplantning av nerveimpulser via disse reseptorene, eliminerer skjevheter indusert depresjon disse systemene har angstdempende (angst eliminerer) virkningen reduserer omrøring (følelsesmessig spenning), og manifestasjoner av depresjon. Den har en svak analgetisk effekt, som forskere tror er forårsaket av variasjoner i nivået av monoaminer (i første omgang - nevrotransmitteren serotonin) i det sentrale nervesystemet og innvirkningen på seg selv (innvendig) opiatergicheskie kroppssystemer. Uttrykt evne til å bindes til M-kolinerge reseptorer forårsaker kraftig antikolinerg virkning Amitriptyline, og dens evne til å interagere med histamin H1 reseptor blokkerende og alfa-adrenerge reseptorer - sedativ virkning. Har antiulcer effekt, det reduserer alvorlighetsgraden av smerte for mage og tolvfingertarm 12, gir raske arrdannelse magesår. Den ovennevnte Amitriptyline antikolinerg aktivitet, noe som øker elastisiteten i blæreveggen, og deres strekkbarhet, slik at det er effektivt i behandling av enuresis. Denne egenskapen støtter den direkte fremstilling av beta-adrenerg stimulering og blokkering av nevrotransmitteren serotonin fange sentralnerve synapser. Amitriptylin reduserer bulimia nervosa både i nærvær av komorbid depresjon, og uten den. Den antidepressive virkning av medikamentet begynner å manifestere seg klart i 2-3 uker fra begynnelsen av medikamentbehandling.

Biotilgjengeligheten til amitriptylin er ca. 50%, halveringstiden er 30-45 timer. Eliminering fra kroppen utføres sammen med urin. Legemidlet er tilgjengelig i tablettformet og ampullert form. Begynn farmakoterapi med en dose på 25-50 mg, den optimale tiden å ta - før sengetid. Gradvis, innen en uke, økes dosen 3-4 ganger. I fravær av forbedring i den andre uken, økes den daglige dosen til 300 mg. Eliminering av depressive manifestasjoner er ikke grunnlag for å nekte behandling: i dette tilfellet reduseres dosen til daglig 50-100 mg og farmakoterapien fortsetter i minst tre måneder. Hos eldre med mild depresjon er dosen av legemidlet satt i området 30 til 100 mg per dag, og når positive resultater oppnås, går de til en vedlikeholdsdosering på 250-50 mg daglig. Under behandlingen er det nødvendig å unngå situasjoner som krever en kraftig stigning fra en sittende eller liggende stilling. Det anbefales ikke å avbryte behandlingen plutselig: i dette tilfellet kan kanselleringssyndrom utvikles. Det er nødvendig å ta de nødvendige forholdsregler for bruk av Amitriptylin hos pasienter som lider av epilepsi, t. Legemidlet i en daglig dose på mer enn 150 mg reduserer den konvulsive terskelen. Ved planlegging av behandling bør man huske på mulige selvmordsforsøk hos pasienter med alvorlig depresjon. Felles bruk av amitriptylin og elektrokonvulsiv terapi er kun mulig under betingelse av konstant medisinsk overvåkning. Hos pasienter med tyngde og eldre, kan det føre til utvikling av farmakologiske psykoser (etter avslutning av narkotikabehandling, vil slike fenomen raskt passere). Langsiktig bruk av amitriptylin kan føre til utvikling av karies. Legemidlet er ikke kompatibelt med alkohol.

Amitriptyline instruksjoner for bruk, kontraindikasjoner, bivirkninger, vurderinger

Antidepressiva fra gruppen av trisykliske forbindelser, dibenzocykloheptadinderivat.
Forberedelse: AMITRIPTYLINE

Den aktive substansen av stoffet: amitriptylin
Koding ATX: N06AA09
KFH: Antidepressiva
Registreringsnummer: П nr. 015860/01
Dato for registrering: 22.07.04
Eierreg. Forfatter: ZENTIVA a.s.

Amitriptylin, produktemballasje og formulering.

Løsningen for introduksjonen er klar, fargeløs, fri for mekaniske inneslutninger.
1 ml
1 amp.
amitriptylinhydroklorid
10 mg
20 mg

Hjelpestoffer: dextrose, vann d / og.

2 ml - ampuller (5) - støpte beholdere (2) - pakker kartong.

Tablettene dekket med et deksel av gul farge, rund, biconcave; 2 lag er synlige på tverrsnittet.
1 faneblad.
amitriptylinhydroklorid
25 mg

Hjelpestoffer: Laktosemonohydrat, maisstivelse, gelatin, kalsiumstearat, talkum, silisiumdioxid-kolloid.

skall sammensetning: dimetikon SE-2, makrogol, Sepifilm 3048 Gul (hypromellose, mikrokrystallinsk cellulose, polyoksyl 40-stearat, titandioksyd, kinolin gul).

10 stk. - blemmer (2) - pakker av papp.
10 stk. - blister (5) - pakker av papp.
10 stk. - blemmer (10) - pakker av papp.

BESKRIVELSE AV DET AKTIVE STOFFET.
All informasjon gitt er kun gitt for bekjennelse med stoffet, det er nødvendig å konsultere legen om muligheten for å bruke den.

Farmakologisk virkning av amitriptylin

Antidepressiva fra gruppen av trisykliske forbindelser, dibenzocykloheptadinderivat.

Mekanismen for antidepressiv virkning forbundet med en økning i konsentrasjonen av noradrenalin i synapser og / eller serotonin i CNS ved å hemme revers neuronalt opptak av disse mediatorer. Langvarig bruk reduserer den funksjonelle aktiviteten til adrenerge og serotoninreseptorer i hjernen, normaliserer adrenerg og serotonerge transmisjon, gjenoppretter balansen av disse systemene forstyrret i depressive tilstander. Med angst-depressive tilstand reduserer angst, agitasjon og depressive manifestasjoner.

Det har også noen smertestillende effekt, som antas å være forbundet med endringer i monoaminkonsentrasjoner i sentralnervesystemet, spesielt serotonin, og i påvirkning av endogene opioidsystemer.

Har en utprøvd perifer og sentral antikolinerge virkning på grunn av høy affinitet for m-holinoretseptoram; en sterk beroligende effekt assosiert med affinitet for histamin H1-reseptorer og alfa-adrenoblokeringsvirkning.

Har antiulcus virkningsmekanisme er på grunn av evnen til å blokkere histamin H2-reseptorer i de gastriske parietalceller, og utøver sedativ og m-antikolinerg virkning (magesår og duodenalsår reduserer smerte og akselerere helingen av magesår).

Effekt på Sengevæting skyldes tilsynelatende, antikolinerg aktivitet, som fører til en økning i blærekapasitet trekkbarhet, direkte stimulering av adrenerge agonister, adrenoreseptor-aktivitet, ledsaget av en økning i sphincter tone og sentral serotoningjenopptaksblokade.

Mekanismen for terapeutisk virkning for bulimia nervosa er ikke etablert (muligens lik den i depresjon). Det er vist den klare effekten av amitriptylin hos pasienter med bulimi, både uten depresjon og med dets tilstedeværelse, og en reduksjon i bulimi kan noteres uten samtidig nedsettelse av depresjonen selv.

Når generell anestesi reduserer blodtrykk og kroppstemperatur. Inhiberer ikke MAO.

Antidepressiv effekt utvikler seg innen 2-3 uker etter begynnelsen av påføringen.

Farmakokinetikk av stoffet.

Biotilgjengeligheten av amitriptylin er 30-60%. Binding til plasmaproteiner er 82-96%. Vd - 5-10 l / kg. Metabolisert med dannelsen av en aktiv metabolitt av nortriptylin.

T1 / 2 - 31-46 h. Det utskilles hovedsakelig av nyrene.

Indikasjoner for bruk:

Depresjon (spesielt angst, uro og søvnforstyrrelser, inkludert barndom, endogent, involutional, reaktivt og nevrotiske, medikament, når organiske hjerneskader, alkoholabstinens), schizofrene psykoser, blandede stemningslidelser, atferdsforstyrrelser (aktivitet og oppmerksomhet), nattlig enurese (unntatt i pasienter med hypotensjon blære), bulimia nervosa, kronisk smerte syndrom (kroniske kreftsmerter, migrene, smerte revmatiske, atypisk ansiktssmerte, ostgerpeticheskaya nevralgi, post-traumatisk neuropati, diabetisk neuropati, perifer neuropati), migrene profylakse, gastrisk ulcus og duodenal ulcus.

Dosering og administreringsvei.

For oral administrering er startdosen 25-50 mg per natt. Så innen 5-6 dager økes dosen individuelt til 150-200 mg / dag (det meste av dosen tas om natten). Hvis det ikke var noen forbedring i løpet av den andre uken, økes den daglige dosen til 300 mg. Ved forsvunnelse av tegn på depresjon reduseres dosen til 50-100 mg / dag og fortsetter behandlingen i minst 3 måneder. Hos eldre pasienter med milde sykdommer er dosen 30-100 mg / dag, vanligvis 1 time / dag om natten, etter å ha nådd den terapeutiske effekten, gå til den minimale effektive dosen på 25-50 mg / dag.

Om natten enuresis hos barn i alderen 6-10 år - 10-20 mg / dag om natten, i alderen 11-16 år - 25-50 mg / dag.

In / m - initialdosen er 50-100 mg / dag i 2-4 injeksjoner. Om nødvendig kan dosen gradvis økes til 300 mg / dag, i unntakstilfeller - opptil 400 mg / dag.

Amitriptylin Bivirkninger:

På den delen av sentralnervesystemet og det perifere nervesystemet: døsighet, tretthet, besvimelse, rastløshet, forvirring, agitasjon, hallusinasjoner (spesielt hos eldre pasienter og hos pasienter med Parkinsons sykdom), angst, rastløshet, mani, hypomania, aggressivitet, svekket hukommelse, depersonalization, økt depresjon, svekket evne til å konsentrere seg, søvnløshet, mareritt, gjesping, aktivering av psykotiske symptomer, hodepine, myoklonus, dysartri, Tremor (spesielt hender, hode, tunge), perifer neuropati (parestesi), myasthenia gravis, myoklonus, ataksi, ekstrapyramidalt syndrom, akselerasjon og intensivering av beslag, EEG endringer.

Fra det kardiovaskulære system: ortostatisk hypotensjon, tachycardia, ledningsforstyrrelser, svimmelhet, ikke-spesifikke endringer i EKG (intervallet ST eller tann T), arytmi, labilt blodtrykk, forstyrrelse av intraventrikulær ledning (forlengelse komplekse QRS, endres PQ-intervallet, grenblokk ).

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, halsbrann, oppkast, gastralgia, økt eller redusert appetitt (økning eller reduksjon av kroppsvekt), stomatitt, smaksendringer, diaré, mørkfarging av tungen; sjelden - et brudd på leveren, kolestatisk gulsott, hepatitt

Fra det endokrine: testikkel hevelse, gynekomasti, brystforstørrelse, galaktoré, endringer i libido, redusert potens, hypo- eller hyperglykemi, hyponatremi (redusert produksjon av vasopressin), syndromet utilstrekkelig sekresjon av ADH.

På den delen av hematopoiesis-systemet: agranulocytose, leukopeni, trombocytopeni, purpura, eosinofili.

Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløende hud, urtikaria, fotosensibilisering, hevelse i ansikt og tunge.

Virkninger som skyldes antikolinerg aktivitet: tørr munn, takykardi, akkommodasjonsforstyrrelser, uklart syn, mydriasis, økt intraokulært trykk (bare de med en smal vinkel av fremre kammer), forstoppelse, paralytisk ileus, urinretensjon, redusert svetting, forvirring, delirium eller hallusinasjoner.

Annet: Hårtap, tinnitus, ødem, hyperpyreksi, forstørrede lymfeknuter, pollakiuri, hypoproteinemi.

Kontraindikasjoner til stoffet:

Akutt periode og begynnelsen av rekonvalesensperiode etter myokardinfarkt, akutt alkoholforgiftning, akutt forgiftning sovemidler, smertestillende midler og psykofarmaka, vinklet glaukom, alvorlige brudd på AV- og intraventrikulær lednings (blokk grenblokk, AV-II-blokade grad), laktasjon, barn under en alder av 6 år (for oral), barn opp til 12 år (v / m og / i innledningen), samtidig behandling med MAO-hemmere og perioden frem til 2 uker før deres bruk, øket følsomhet til amitriptylin.

Søknad under graviditet og amming.

Amitriptylin skal ikke brukes under graviditet, særlig i I og III trimester, unntatt i tilfeller av ekstrem nødvendighet. Tilstrekkelige og strengt kontrollerte kliniske studier av sikkerheten til amitriptylin under graviditet er ikke utført.

Det utskilles i morsmelk og kan forårsake døsighet hos spedbarn.

Mottak av amitriptylin bør gradvis kanselleres, minst 7 uker før forventet levering for å unngå utvikling av tilbaketrekningssyndrom hos nyfødte.

I eksperimentelle studier hadde amitriptylin en teratogen effekt.

Spesielle instruksjoner for bruk av amitriptylin.

Med forsiktig bruk ved ischemisk hjertesykdom, arrytmier, hjerteblokk, hjertesvikt, hjerteinfarkt, høyt blodtrykk, hjerneslag, kronisk alkoholisme, hypertyroidisme, under behandling med skjoldbrusk medisiner.

På bakgrunn av behandling med amitriptylin er det nødvendig med forsiktighet når man bytter til vertikal stilling fra "liggende" eller "sittende" stilling.

Med en skarp opphør av mottak, er det mulig å utvikle abstinenssyndrom.

Amitriptylin i doser over 150 mg / dag reduserer terskelen for kramper må ta hensyn til risikoen for epileptiske anfall hos følsomme pasienter, og tilstedeværelsen av andre faktorer som øker risikoen for anfall (inkludert hjerneskader av en hvilken som helst etiologi, samtidig bruk av antipsykotika i svikt perioden fra etanol eller tilbaketrekking av narkotika har antikonvulsiv aktivitet).

Det skal bemerkes at selvmordsforsøk er mulige hos pasienter med depresjon.

I kombinasjon med elektrokonvulsiv terapi skal kun brukes under omhyggelig medisinsk tilsyn.

Hos predisponerte pasienter og pasienter i avansert alder kan provosere utviklingen av narkotika psykoser, hovedsakelig om natten (etter at stoffet er trukket tilbake i flere dager).

Kan forårsake paralytisk tarmobstruksjon, hovedsakelig hos pasienter med kronisk forstoppelse, eldre eller hos pasienter som er forpliktet til å følge sengestøtten.

Før anestesiologen utføres generell eller lokalbedøvelse, må man advare om at pasienten tar amitriptylin.

Ved langvarig bruk er det en økning i kariesfrekvensen. Kanskje økt etterspørsel etter riboflavin.

Amitriptylin kan brukes ikke før 14 dager etter avskaffelsen av MAO-hemmere.

Ikke bruk samtidig med adreno- og sympatomimetika, inkl. med epinefrin, efedrin, isoprenalin, norepinefrin, fenylefrin, fenylpropanolamin.

Forsiktig gjelder samtidig med andre legemidler som har anticholinerge effekter.

Ikke drikk alkohol mens du tar amitriptylin.

Påvirkning på evnen til å kjøre biler og styre mekanismer

I behandlingsperioden bør man avstå fra potensielt farlige aktiviteter som krever økt oppmerksomhet og raske psykomotoriske reaksjoner.

Interaksjon av amitriptylin med andre legemidler.

Med samtidig bruk med legemidler som utøver deprimerende effekt på sentralnervesystemet, en signifikant økning i hemmerende effekt på sentralnervesystemet, hypotensiv virkning, respiratorisk depresjon.

Når det brukes samtidig med legemidler med antikolinerge aktiviteter, kan antikolinerge effekter bli forbedret.

Ved samtidig bruk er det mulig å øke effekten av sympatomimetiske legemidler på kardiovaskulærsystemet og øke risikoen for hjerterytmeforstyrrelser, takykardi, alvorlig arteriell hypertensjon.

Når det brukes samtidig med antipsykotiske legemidler (neuroleptika), hemmer metabolisme gjensidig, mens terskelen for kramper er redusert.

Ved samtidig bruk med antihypertensive midler (unntatt klonidin, guanetidin og deres derivater), er det mulig å øke antihypertensiv virkning og risikoen for utvikling av ortostatisk hypotensjon.

Ved samtidig bruk med MAO-hemmere er utviklingen av hypertensive kriser mulig. med klonidin, guanetidin - muligens redusert den hypotensive effekten av klonidin eller guanetidin; med barbiturater, karbamazepin - det er mulig å redusere effekten av amitriptylin på grunn av økt metabolisme.

Saken om utvikling av serotoninsyndrom med samtidig bruk med sertralin er beskrevet.

Ved samtidig bruk med sukralfat reduseres absorpsjonen av amitriptylin; med fluvoxamin - øker konsentrasjonen av amitriptylin i blodplasmaet og risikoen for å utvikle toksiske effekter; med fluoksetin - øker konsentrasjonen av amitriptylin i blodplasmaet og utvikler giftige reaksjoner på grunn av inhibering av isoenzym CYP2D6 under påvirkning av fluoksetin; med kinidin - muligens redusert metabolisme av amitriptylin; med cimetidin - muligens senker metabolismen av amitriptylin, øker konsentrasjonen i blodplasmaet og utviklingen av toksiske effekter.

Ved samtidig bruk med etanol øker virkningen av etanol, spesielt i løpet av de første dagene av behandlingen.

amitriptylin

tabletter fra hvit til hvit med en litt gulaktig fargetone, flat-sylindrisk form, med fasett; liten marmering er tillatt.

Hjelpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose - 40 mg, laktosemonohydrat (melkesukker) - 40 mg pregelatinert stivelse - 25,88 mg Kolloidalt silisiumdioksid (Aerosil) - 400 ug, talkum - 1,2 mg magnesiumstearat 1.2 mg -.

10 stk. - Pakninger av cellulær kontur (1) - Pakker kartong.
10 stk. - pakker cellular planimetrisk (2) - pakker kartong.
10 stk. - pakker cellular planimetrisk (3) - pakker kartong.
10 stk. - pakker cellular planimetrisk (4) - pakker kartong.
10 stk. - pakker cellular planimetrisk (5) - pakker kartong.
100 stk. - Polymer bokser (1) - Pakker av papp.

tabletter fra hvit til hvit med en litt gulaktig fargetone, flat-sylindrisk form, med fasett og risiko; liten marmering er tillatt.

Hjelpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose - 100 mg, monohydrat laktose (melkesukker) - 100 mg pregelatinert stivelse - 64,7 mg, kolloidalt silisiumdioksid (Aerosil) - 1 mg Talkum - 3 mg magnesiumstearat - 3 mg.

10 stk. - Pakninger av cellulær kontur (1) - Pakker kartong.
10 stk. - pakker cellular planimetrisk (2) - pakker kartong.
10 stk. - pakker cellular planimetrisk (3) - pakker kartong.
10 stk. - pakker cellular planimetrisk (4) - pakker kartong.
10 stk. - pakker cellular planimetrisk (5) - pakker kartong.
100 stk. - Polymer bokser (1) - Pakker av papp.

Antidepressiva (trisykliske antidepressiva). Det har også noen smertestillende (sentralgenese), antiserotoninvirkning, bidrar til å eliminere nattinkontinens og reduserer appetitten.

Har en sterk perifer og sentral antikolinerge virkning på grunn av høy affinitet for m-holinoretseptoram; en sterk beroligende effekt forbundet med affinitet for H1-histaminreseptorer, og en alfa-adrenerge blokkeringsvirkning.

Har egenskapene til antiarytmisk legemiddel klasse IA, som kinidin i terapeutiske doser, reduserer ventrikulær ledning (i tilfelle av overdose kan det føre til alvorlig intraventrikulær blokkering).

Mekanismen for antidepressiv virkning er assosiert med en økning i konsentrasjonen av noradrenalin og / eller serotonin i sentralnervesystemet (CNS) (en reduksjon i reversert absorpsjon).

Akkumulering av disse nevrotransmittere skjer som et resultat av inhibering av deres inverse innfangning av membranene av presynaptiske nevroner. Langvarig bruk reduserer den funksjonelle aktiviteten til beta-adrenerge og serotoninreseptorer i hjernen, normaliserer adrenerg og serotonerge transmisjon, gjenopprettes likevekten av disse systemene, forstyrret i depressive tilstander. Med angst-depressive tilstand reduserer angst, agitasjon og depressive manifestasjoner.

Mekanismen av virkningen av anti-sår på grunn av evnen til å tilveiebringe sedering og m-antikolinerg virkning. Effekt på Sengevæting skyldes tilsynelatende, antikolinerg aktivitet, som fører til en økning i blærekapasitet trekkbarhet, direkte beta-adrenerg stimulering, aktiviteten til a-adrenerge agonister, er ledsaget av en økning i sphincter tone, og sentral serotoningjenopptaksblokade. Har en sentral analgetisk virkning, som er antatt å være assosiert med endringer i konsentrasjonen av monoaminer i sentralnervesystemet, spesielt serotonin, og effekten på endogene opioid-systemet.

Virkningsmekanismen for bulimia nervosa er uklart (det kan være lik den som er i depresjon). Det viser en tydelig effekt av stoffet med bulimi hos pasienter med både depresjon og tilstedeværelse, mens en reduksjon i bulimi kan noteres uten samtidig nedsettelse av depresjonen selv.

Når generell anestesi reduserer blodtrykk og kroppstemperatur. Inhiberer ikke monoaminoksidase (MAO).

Antidepressiv effekt utvikler seg innen 2-3 uker etter begynnelsen av påføringen.

Biotilgjengelighet av amitriptylin 30-60%, dets aktive metabolitt nortriptylin - 46-70%. Tid til å nå Cmax etter oral administrering 2,0-7,7 timer. Vd 5-10 l / kg. Effektive terapeutiske konsentrasjoner i blodet for amitriptylin er 50-250 ng / ml, for nortriptylin 50-150 ng / ml.

Cmax 0,04-0,16 μg / ml. Passerer (inkludert nortriptylin) gjennom de histohematologiske barriere, inkludert blod-hjernebarrieren, placenta-barrieren, trer inn i morsmelken. Forbindelsen med plasmaproteiner er 96%.

Det metaboliseres i leveren med isozymene CYP2C19, CYP2D6, har effekten av "first pass" (ved demetylering, hydroksylering) under dannelse av aktive metabolitter - nortriptylin, 10-hydroksy-amitriptylin, og aktive metabolitter. T1/2 fra blodplasmaet - 10-26 timer for amitriptylin og 18-44 timer for nortriptylin. Det utskilles av nyrene (hovedsakelig i form av metabolitter) - 80% om 2 uker, delvis med galle.

Depresjon (spesielt med angst, agitasjon og søvnforstyrrelser, inkludert i barndommen, endogene, involusjonelle, reaktive, nevrotiske, medisinske, med organiske hjernesår).

I den kombinerte terapi påføres med blandede følelsesmessige forstyrrelser, psykoser, schizofreni, alkoholabstinens, forstyrrelser i oppførsel (aktivitet og konsentrasjon), nattlig enurese (unntatt i pasienter med hypotensjon blære), bulimia nervosa, kronisk smerte syndrom (kronisk smerte hos kreftpasienter, migrene, revmatisk sykdom, atypisk ansiktssmerte, postherpetisk nevralgi, traumatisk nevropati, diabetisk eller lignende. perifer neuropati), hodepine, migrene og (profylakse), magesår i mage og tolvfingertarm.

Overfølsomhet bruk i forbindelse med MAO-hemmere og i 2 uker før behandling, hjerteinfarkt (akutt og subakutt perioder), akutt alkoholforgiftning, akutt forgiftning hypnotisk, analgetiske og psykoaktive stoffer, vinklet glaukom, alvorlig AV og intraventrikulære lednings (ben blokade hans bunt, AV-blokade II v.), amming, barn under 6 år.

På grunn av innholdet av tablettene laktosemonohydrat (melkesukker), bør medisinen ikke tas av pasienter med arvelig lidelser som galaktose intoleranse, laktase mangel eller glukose-galaktose malabsorpsjon.

Med forsiktighet Amitriptylin må brukes med forsiktighet i pasienter med alkoholisme, bronkial astma, schizofreni (mulig aktivering av psykose), bipolar sykdom, epilepsi, undertrykkelse av benmarg hematopoiesis, sykdommer i det kardiovaskulære systemet (CVS) (angina, arytmier, hjerteblokk, kronisk hjertesvikt, hjerteinfarkt, høyt blodtrykk), okulær hypertensjon, slag, reduksjon av motorisk funksjon av mage-tarmkanalen (GIT) (risiko for lammelse tarm neprohodimos u), lever og / eller nyre-svikt, hypertyroidisme, prostatahyperplasi, urinretensjon, hypotensjon, blære, graviditet (spesielt I sikt), hos eldre.

Tilordne innsiden, ikke væske, umiddelbart etter måltider (for å redusere irritasjon av mageslimhinnen).

Voksne med depresjon, startdose - 25-50 mg per natt, så gradvis kan dosen økes med tanke på effektiviteten og toleransen av stoffet til maksimalt 300 mg / dag. i 3 doser (det meste av dosen tas om natten). Når den terapeutiske effekten oppnås, kan dosen gradvis reduseres til det minste effektive avhengig av pasientens tilstand. Varigheten av behandlingsforløpet bestemmes av pasientens tilstand, effektivitet og toleranse for behandlingen og kan variere fra flere måneder til 1 år, og om nødvendig mer. I alderdommen, når lyset brudd, samt nervøs bulimi, i kombinert terapi med blandede følelsesmessige forstyrrelser og atferdsforstyrrelser, psykoser, schizofreni og alkoholabstinens, administrert i en dose på 25-100 mg / dag. (om natten), etter at de har nådd terapeutisk effekt, overgår de til de minste effektive doser - 10-50 mg / dag.

For forebygging av migrene, kronisk smerte syndrom, nevrogen tegn (inkludert lang hodepine), så vel som i behandlingen av magesår og tolvfingertarm 12 - fra 10-12.5-25 til 100 mg / dag. (maksimal del av dosen tas om natten).

Barn som antidepressivt middel: fra 6 til 12 år - 10-30 mg / dag. eller 1-5 mg / kg / dag. fraksjonalt, i ungdomsår - opp til 100 mg / dag.

Ved nattlig enuresis hos barn 6-10 år gammel - 10-20 mg / dag. om natten, 11-16 år - opptil 50 mg / dag.

Tilknyttet anticholinerge virkningen av stoffet: uklart syn, paralyse av overnatting, mydriasis, økt intraokulært trykk (bare hos personer med lokal anatomisk predisposisjon - smal vinkel av fremre kammer), takykardi, tørr munn, forvirring (delirium eller hallusinasjoner), forstoppelse, paralytisk ileus, vanskeligheter med vannlating.

Fra siden av sentralnervesystemet: døsighet, besvimelse, tretthet, irritabilitet, angst, forvirring, hallusinasjoner (spesielt hos eldre pasienter og hos pasienter med Parkinsons sykdom), angst, agitasjon, psykomotorisk, mani, hypomania, svekket hukommelse, redusert evne til å konsentrere seg, søvnløshet, "mareritt "drømmer, asteni; hodepine; dysartri, skjelvinger hos små muskler, særlig armer, hender, hode og tunge, perifer neuropati (parestesi), myasthenia gravis, myoklonus; ataksi, ekstrapyramidalt syndrom, hyppige og økte epileptiske anfall endres på elektroensfalogrammet (EEG).

Fra CAS-siden: tachycardia, hjertebank, svimmelhet, ortostatisk hypotensjon, ikke-spesifikke forandringer i elektrokardiogrammet (ECG) (S-intervall t eller T-bølgen) i pasienter uten hjertesykdom; arytmi, labilt blodtrykk (reduksjon eller økning blodtrykk), forstyrrelse av intraventrikulær ledning (forlengelse komplekse QRS intervallet P-Q, grenblokk blokade).

Fra fordøyelseskanalen: kvalme, halsbrann, gastralgia, hepatitt (inkludert lever og cholestatisk gulsott), brekninger, økt appetitt og vektøkning eller reduksjon av appetitt og kroppsvekt, sykdoms, smaksforandringer, diaré, mørkfarging av tungen.

Fra det endokrine systemet: en økning i størrelsen (hevelse) av testiklene, gynekomasti; en økning i størrelsen på brystkjertlene, galactorrhea; redusere eller øke libido, reduksjon av potens, hypo- eller hyperglykemi, hyponatremi (redusert produksjon av vasopressin), antidiuretisk hormon syndromet utilstrekkelig sekresjon (ADH). Allergiske reaksjoner: hudutslett, kløe, lysfølsomhet, angioødem, elveblest.

andre: tap av hår, tinnitus, ødem, hyperpyreksi, forstørrede lymfeknuter, urinretensjon, pollakiuri.

Med langvarig behandling, spesielt i høye doser, når det er plutselig avsluttet, er det mulig utvikling av uttakssyndrom: kvalme, oppkast, diaré, hodepine, ubehag, søvnforstyrrelser, uvanlige drømmer, uvanlig oppblåsthet; med gradvis avbestilling etter lang behandling - irritabilitet, motorisk angst, søvnforstyrrelser, uvanlige drømmer.

Kommunikasjon med stoffet er ikke etablert: lupus-lignende syndrom (migrerende leddgikt, utseendet av antinucleare antistoffer og en positiv reumatoid faktor), et brudd på leverfunksjonen og agevia.

Fra siden av sentralnervesystemet: søvnighet, sløvhet, koma, ataksi, hallusinasjoner, angst, agitasjon, redusert evne til å konsentrere seg, forvirring, forvirring, dysartri, hyperrefleksi, muskelstivhet, choreoathetose, epileptiske syndrome.

Fra CAS-siden: å senke blodtrykket, takykardi, arytmi, forstyrrelser intrakardial ledning som er karakteristisk for trisykliske antidepressiva forgiftning EKG-endringer (særlig QRS), sjokk, hjertesvikt; i svært sjeldne tilfeller - hjertestans.

andre: respiratorisk depresjon, dyspné, cyanose, oppkast, hypertermi, mydriasis, økt svette, oliguri eller anuria.

Symptomer utvikles 4 timer etter en overdose, topp i 24 timer og siste 4-6 dager. Hvis en mistanke om overdose, spesielt hos barn, skal pasienten bli innlagt på sykehus.

behandling: ved oral mottak: vasking av mage, mottak av aktivert kull; symptomatisk og støttende terapi; i alvorlige antikolinerge virkninger (senking av blodtrykk, arytmi, koma, myoklonier) - administrering av en kolinesterasehemmer (fysostigmin bruk er ikke anbefalt på grunn av den økte risikoen for krampeanfall); vedlikehold av blodtrykk og vann-elektrolyttbalanse. Viser CAS kontrollfunksjoner (inkludert EKG) i 5 dager (tilbakefallet kan forekomme i løpet av 48 timer senere), krampestillende terapi, kunstig ventilering (AV), og andre. Resuscitation. Hemodialyse og tvungen diurese er ineffektive.

Når den felles anvendelse av etanol og narkotika, CNS-depressive midler (inkludert andre. Antidepressiva, barbiturater, benzadiazepinov og generelle anestetika), muligens signifikant økning hemmende virkning på CNS, respiratorisk depresjon og hypotensiv effekt. Øker følsomheten for drikkevarer som inneholder etanol.

Øker antikolinerge midler med antikolinerg aktivitet (f.eks fenotiazinderivater, antiparkinsonmidler, amantadin, atropin, biperiden, antihistamine stoffer), noe som øker risikoen for bivirkninger (CNS, syn, og blære tarmen). Når kombinert med bruk holinoblokatorami, derivater av fenotiazin og benzodiazepiner - gjensidig forsterkning av sedasjon og sentrale anticholinergiske effekter og øke risikoen for beslag (krampeterskelen reduksjon); derivater av fenotiazin, i tillegg, kan øke risikoen for malignt syndrom hos nevrologisk behandling.

Når det kombineres med antikonvulsive medikamenter, er det mulig å øke den hemmeffekten på sentralnervesystemet, redusere terskelen for konvulsiv aktivitet (når den brukes i høye doser), og redusere effektiviteten til sistnevnte.

Når det kombineres med antihistaminmedisiner, øker klonidin økt undertrykkende effekt på sentralnervesystemet. med atropin - øker risikoen for paralytisk tarmobstruksjon; med rusmidler som forårsaker ekstrapyramidale reaksjoner - en økning i alvorlighetsgraden og frekvensen av ekstrapyramidale virkninger.

Ved samtidig bruk av amitriptylin og indirekte antikoagulantia (kumarinderivater eller indadion) er det mulig å øke antikoagulantaktiviteten til sistnevnte. Amitriptylin kan øke depresjon forårsaket av glukokortikosteroider (GCS). Legemidler til behandling av tyrotoksikose øker risikoen for agranulocytose. Reduserer effekten av fenytoin og alfa-blokkere.

Inhibitorer av mikrosomal oksidasjon (cimetidin) forlenger T1/2, øke risikoen for toksiske effekter av amitriptylin (kan kreve dosereduksjon av 20-30%), som induserer mikrosomale leverenzymer (barbiturater, karbamazepin, fenytoin, nikotin og oral prevensjon) redusere konsentrasjonen i plasma og redusere effekten av amitriptylin.

Felles bruk med disulfiram og andre hemmere av acetaldehydgenase provokerer delirium.

Fluoksetin og fluvoxamin øker konsentrasjonen av amitriptylin i plasma (det kan være nødvendig med en reduksjon i dosen av amitriptylin med 50%).

Østrogenholdige orale prevensjonsmidler og østrogener kan øke biotilgjengeligheten av amitriptylin.

Med samtidig bruk av amitriptylin med klonidin, guanetidin, betanidin, reserpin og metyldopa - reduserer den hypotensive effekten av sistnevnte; med kokain - risikoen for hjertearytmi.

Antiarytmiske stoffer (som kinidin) øker risikoen for å utvikle rytmeforstyrrelser (muligens senker metabolismen av amitriptylin).

Pimozid og probukol kan øke hjertearytmier, noe som manifesteres i forlengelsen av Q-T-intervallet på EKG.

Det forbedrer effekten av SCA adrenalin, noradrenalin, isoprenalin, efedrin og fenylefrin (også når disse stoffene er en del av lokalbedøvelsesmidlet) og øker risikoen for hjertearytmier, takykardi, alvorlig hypertensjon.

Når den gis sammen med alfa-adrenerge agonister for intranasal administrering eller for anvendelse i oftalmologi (med betydelig systemisk absorpsjon) kan forsterkes vasokonstriktor-virkning av den sistnevnte.

Med en felles opptak med skjoldbruskhormoner - en gjensidig forbedring av den terapeutiske effekten og toksiske effekter (inkludere hjertearytmier og en stimulerende effekt på sentralnervesystemet).

M-holinoblokatoriske og antipsykotiske stoffer (neuroleptika) øker risikoen for hyperpyreksi (spesielt i varmt vær).

Når det gis samtidig med andre hematotoksiske stoffer, er det mulig å øke hematotoksisiteten.

Uforenlig med MAO-hemmere (det kan forekomme en økning i hyppigheten av perioder med hyperpyreksi, alvorlige anfall, hypertensive kriser og pasientens død).

Før behandlingsstart er det nødvendig å kontrollere blodtrykket (hos pasienter med lavt eller labilt blodtrykk kan det redusere enda mer); i løpet av behandlingsperioden - kontroll av det perifere blod (i noen tilfeller kan utvikle agranulocytose, og derfor anbefales det å overvåke blodbildet, spesielt når en økning i kroppstemperatur, influensalignende symptomer og utvikling av angina), langtidsterapi - CAS kontrollfunksjoner, og leveren. Hos eldre og pasienter med SSS-sykdommer, er kontroll av hjertefrekvens, blodtrykk og EKG vist. På EKG kan det være klinisk ubetydelige endringer (T-bølgeutjevning, S-T-segmentdepresjon, QRS-kompleks ekspansjon).

Vær forsiktig når du hopper i vertikal stilling fra "liggende" eller "sittende" stilling.

Under behandlingen bør det utelukkes bruk av etanol.

Tilordne ikke tidligere enn 14 dager etter avskaffelsen av MAO-hemmere, med utgangspunkt i små doser.

Med en plutselig seponering etter langvarig behandling kan syndromet "uttak" utvikles.

Amitriptylin i doser over 150 mg / dag. senker terskelen for anfallsaktivitet (merk risikoen for epileptiske angrep på utsatte pasienter, og også i nærvær av andre. disponerer for beslag faktorer slik som hjerneskade av en hvilken som helst etiologi, den samtidige anvendelse av antipsykotiske legemidler (neuroleptika), en svikt periode fra etanol eller uttak av legemidler med antikonvulsive egenskaper, som for eksempel benzodiazepiner). Major depresjon er særegen risiko for suicidale handlinger, som kan vedvare inntil signifikant remisjon. I denne forbindelse, i begynnelsen av behandling med en kombinasjon av legemidler fra benzodiazepiner eller nevroleptika og kontinuerlig medisinsk overvåkning (lading fullmakter oppbevaring og fordeling av medikamenter) kan vises. Hos barn, ungdom og unge voksne (under 24 år) med depresjon og andre. Psykiske lidelser antidepressiva sammenlignet med placebo, økt risiko for selvmordstanker og selvmordsatferd. Derfor bør utnevnelse av amitriptylin eller andre. Antidepressive hos disse pasientene være relatert til risikoen for selvmord og dra nytte av deres bruk. I korttidsstudier hos personer eldre enn 24 år, gjorde risikoen for selvmord øker ikke, og hos personer over 65 år er noe redusert. Under antidepressiv behandling Alle pasienter bør overvåkes for tidlig deteksjon av suicidale tendenser.

Hos pasienter med sykliske stemningslidelser i løpet av depressive fase av terapien kan utvikle maniske eller hypomaniske tilstander (nødvendig for reduksjon av dosen eller tilbaketrekning av stoffet, og tilsetting av et antipsykotisk legemiddel). Etter at lindring av disse tilstander med mindre målingene blir behandlet ved lave doser kan gjenopptas.

På grunn av mulige kardiotoxiske virkninger, må det tas hensyn til behandling av pasienter med tyrotoksikose eller pasienter som får skjoldbruskhormonpreparater.

I kombinasjon med elektrokonvulsiv terapi foreskrives kun under forsiktighet av forsiktig medisinsk tilsyn.

Hos predisponerte pasienter og pasienter i avansert alder kan provosere utviklingen av narkotika psykoser, hovedsakelig om natten (etter at stoffet er trukket tilbake i flere dager).

Kan forårsake paralytisk tarmobstruksjon, hovedsakelig hos pasienter med kronisk forstoppelse, eldre eller hos pasienter som er forpliktet til å følge sengestøtten.

Før anestesiologen utføres generell eller lokalbedøvelse, må man advare om at pasienten tar amitriptylin.

På grunn av antikolinerg virkning, kan redusere lakrimasjon og relativ økning i mengden av slim i tårevæske, noe som kan forårsake skade på hornhinne-epitelet hos pasienter ved bruk av kontaktlinser.

Ved langvarig bruk er det en økning i hyppigheten av tannråte. Behovet for riboflavin kan økes.

Studien av reproduksjon på dyr har vist en ugunstig effekt på fosteret, og tilstrekkelige og strengt kontrollerte studier hos gravide har ikke blitt utført. Hos gravide skal legemidlet bare brukes dersom den tiltenkte fordelen til mor overskrider den potensielle risikoen for fosteret.

Penetreres i morsmelk og kan forårsake døsighet hos spedbarn. For å unngå syndromet "kansellering" hos nyfødte (manifestert ved åndenød, tretthet, kolikk, irritabilitet, økt eller redusert blodtrykk, tremor eller spastisk fenomener) som mottok amitriptylin gradvis avbrutt i minst 7 uker før forventet fødsel.

Barn er mer følsomme overfor akutt overdose, som bør betraktes som farlig og potensielt dødelig for dem.

I løpet av behandlingsperioden må det tas hensyn når du kjører biler og engasjerer seg i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet av psykomotoriske reaksjoner.

Hos gravide skal legemidlet bare brukes dersom den tiltenkte fordelen til mor overskrider den potensielle risikoen for fosteret.

Penetreres i morsmelk og kan forårsake døsighet hos spedbarn. For å unngå syndromet "kansellering" hos nyfødte (manifestert ved åndenød, tretthet, kolikk, irritabilitet, økt eller redusert blodtrykk, tremor eller spastisk fenomener) som mottok amitriptylin gradvis avbrutt i minst 7 uker før forventet fødsel.

Kontraindisert hos barn under 6 år.

Hos barn, ungdom og unge voksne (under 24 år) med depresjon og andre. Psykiske lidelser antidepressiva sammenlignet med placebo, økt risiko for selvmordstanker og selvmordsatferd. Derfor er utnevnelsen av amitriptylin eller andre. Antidepressiva i denne pasientgruppen, bør være knyttet til risikoen for selvmord og dra nytte av deres bruk

Top